Rilpivirin
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI)Rilpivirin ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse Transkriptase Inhibitoren, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1 eingesetzt wird. Rilpivirin wird einmal täglich verabreicht. Es muss mit den Mahlzeiten eingenommen werden, da sonst die Bioverfügbarkeit reduziert wird. Es steht auch eine Depot-Injektionssuspension zur Verfügung, die intramuskulär mit Cabotegravir verabreicht wird. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der oralen Therapie gehören eine Depression, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen und Hautausschlag. Rilpivirin ist ein CYP3A-Substrat und darf nicht zusammen mit CYP-Induktoren oder Protonenpumpen-Inhibitoren verabreicht werden. synonym: Rilpivirinum, Rilpivirini hydrochloridum, Rilpivirinhydrochlorid, TMC278
ProdukteRilpivirin ist in der EU und in den USA seit dem Jahr 2011 in Form von Tabletten im Handel (Edurant®, Kombinationspräparate). In der Schweiz wurde Rilpivirin im Februar 2013 zugelassen. Im Jahr 2021 wurde eine Depot-Injektionssuspension registriert (Rekambys®).
Struktur und EigenschaftenRilpivirin (C22H18N6, Mr = 366.4 g/mol) hat eine nicht-nukleosidische Struktur. Es ist ein Diarylpyrimidin und liegt in Arzneimitteln als Rilpivirinhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Rilpivirin (ATC J05AG05 
) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der reversen Transkriptase. Der Wirkstoff wurde als Alternative zu Efavirenz entwickelt.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung einer Infektion mit HIV-1 (antiretrovirale Kombinationstherapie).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Die Verabreichung mit den Mahlzeiten ist notwendig, weil die Bioverfügbarkeit im nüchternen Zustand um zirka 40 % reduziert wird.
Rilpivirin wird in Kombination mit dem Integrase-Hemmer Cabotegravir auch als Depot-Injektionssuspension intramuskulär verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit bestimmten Arzneimitteln (siehe unten)
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRilpivirin wird von CYP3A metabolisiert. Die Kombination mit den CYP-Induktoren Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifabutin, Rifampin, Rifapentin und Johanniskraut ist kontraindiziert, weil diese Wirkstoffe die Plasmakonzentration von Rilpivirin senken können.
Ebenfalls kontraindiziert ist die gleichzeitige Verabreichung von Protonenpumpen-Inhibitoren, da sie zu einem Anstieg des pH-Werts im Magen führen sowie die mehrfache Einnahme von Dexamethason. Schliesslich sollte eine Kombination mit Arzneimitteln vermieden werden, die das QT-Intervall verlängern und Herzrhythmusstörungen auslösen können.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Depression, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen und Hautausschlag. Rilpivirin kann das QT-Intervall verlängern.
siehe auchReverse-Transkriptase-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Macarthur R.D. Clinical Trial Report: TMC278 (Rilpivirine) Versus Efavirenz as Initial Therapy in Treatment-Naïve, HIV-1-Infected Patients. Curr Infect Dis Rep, 2011, 13(1), 1-3 Pubmed
- Miller C.D., Crain J., Tran B., Patel N. Rilpivirine: a new addition to the anti-HIV-1 armamentarium. Drugs Today (Barc), 2011, 47(1), 5-15 Pubmed
- Molina J.M. et. al. ECHO study group. Rilpivirine versus efavirenz with tenofovir and emtricitabine in treatment-naive adults infected with HIV-1 (ECHO): a phase 3 randomised double-blind active-controlled trial. Lancet, 2011, 378(9787), 238-46 Pubmed
- Ripamonti D, Maggiolo F. Rilpivirine, a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection. Curr Opin Investig Drugs, 2008, 9(8), 899-912 Pubmed
- Schrijvers R., Desimmie B.A., Debyser Z. Rilpivirine: a step forward in tailored HIV treatment. Lancet, 2011, 378(9787), 201-3 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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