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Rilpivirin

Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI)

Rilpivirin ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse Transkriptase Inhibitoren, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1 eingesetzt wird. Rilpivirin wird einmal täglich verabreicht. Es muss mit den Mahlzeiten eingenommen werden, da sonst die Bioverfügbarkeit reduziert wird. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Depression, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen und Hautausschlag. Rilpivirin ist ein CYP3A-Substrat und darf nicht zusammen mit CYP-Induktoren oder Protonenpumpen-Inhibitoren verabreicht werden.

synonym: Rilpivirinum, Rilpivirini hydrochloridum, Rilpivirinhydrochlorid, TMC278

Produkte

Rilpivirin ist in der EU und in den USA seit dem Jahr 2011 in Form von Tabletten im Handel (Edurant®, Kombinationspräparate). In der Schweiz wurde Rilpivirin im Februar 2013 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Rilpivirin (C₂₂H₁₈N₆, M_r = 366.4 g/mol) hat eine nicht-nukleosidische Struktur. Es ist ein Diarylpyrimidin und liegt in Arzneimitteln als Rilpivirinhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Rilpivirin (ATC J05AG05 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Reversen Transkriptase. Der Wirkstoff wurde als Alternative zu Efavirenz entwickelt.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1 (antiretrovirale Kombinationstherapie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die übliche Dosis ist 25 mg. Rilpivirin wird einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Die Verabreichung mit den Mahlzeiten ist notwendig, weil die Bioverfügbarkeit im nüchternen Zustand um zirka 40% reduziert ist.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Kombination mit bestimmten Arzneimitteln (siehe unten)

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Rilpivirin wird von CYP3A metabolisiert. Die Kombination mit den CYP-Induktoren Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifabutin, Rifampin, Rifapentin und Johanniskraut ist kontraindiziert, weil diese Wirkstoffe die Plasmakonzentration von Rilpivirin senken können.

Ebenfalls kontraindiziert ist die gleichzeitige Verabreichung von Protonenpumpen-Inhibitoren, da sie zu einem Anstieg des pHs im Magen führen sowie die mehrfache Einnahme von Dexamethason. Desweiteren sollte eine Kombination mit Arzneimitteln vermieden werden, die das QT-Intervall verlängern und Herzrhythmusstörungen auslösen können.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Depression, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen und Hautausschlag. Rilpivirin kann das QT-Intervall verlängern.

siehe auch

Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Macarthur R.D. Clinical Trial Report: TMC278 (Rilpivirine) Versus Efavirenz as Initial Therapy in Treatment-Naïve, HIV-1-Infected Patients. Curr Infect Dis Rep, 2011, 13(1), 1-3 Pubmed
Miller C.D., Crain J., Tran B., Patel N. Rilpivirine: a new addition to the anti-HIV-1 armamentarium. Drugs Today (Barc), 2011, 47(1), 5-15 Pubmed
Molina J.M. et. al. ECHO study group. Rilpivirine versus efavirenz with tenofovir and emtricitabine in treatment-naive adults infected with HIV-1 (ECHO): a phase 3 randomised double-blind active-controlled trial. Lancet, 2011, 378(9787), 238-46 Pubmed
Ripamonti D, Maggiolo F. Rilpivirine, a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection. Curr Opin Investig Drugs, 2008, 9(8), 899-912 Pubmed
Schrijvers R., Desimmie B.A., Debyser Z. Rilpivirine: a step forward in tailored HIV treatment. Lancet, 2011, 378(9787), 201-3 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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