PharmaWiki - Cabotegravir

Cabotegravir

Arzneimittelgruppen

Antiviralia

HIV-Medikamente

Integrase-Inhibitoren

Cabotegravir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren für die Behandlung einer HIV-Infektion in Kombination mit dem NNRTI Rilpivirin. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen HIV-Integrase und der Virusvermehrung. Das Arzneimittel wird zunächst während eines Monats peroral und anschliessend als intramuskuläre Depot-Injektionssuspension gespritzt. In der Erhaltungsphase beträgt das Dosierungsintervall zwei Monate. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Kopfschmerzen und Fieber. Cabotegravir ist ein Substrat von UGT1A1, P-Glykoprotein und BCRP.

synonym: Cabotegravirum, Cabotegravirum natricum, Cabotegravir-Natrium

Produkte

Cabotegravir wurde in der EU im Jahr 2020 und in den USA und in der Schweiz im Jahr 2021 als Depot-Injektionssuspension und in Form von Filmtabletten zugelassen (Vocabria®).

Struktur und Eigenschaften

Cabotegravir (C₁₉H₁₇F₂N₃O₅, M_r = 405.4 g/mol)

Wirkungen

Cabotegravir (ATC J05AJ04 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms HIV-Integrase, welches die virale DNA in das Wirtszellgenom integriert. Dadurch die die Virusvermehrung unterbunden. Rilpivirin ist ein Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI).

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit Rilpivirin für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Cabotegravir und Rilpivirin werden zunächst während eines Monats peroral verabreicht. Anschliessend wird die Depot-Injektionssuspension als intramuskuläre Injektion gespritzt. Zu Beginn einmal pro Monat, in der Erhaltungsphase jeden zweiten Monat.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Kombination mit Rifampicin, Rifapentin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin oder Phenobarbital

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Cabotegravir wird hauptsächlich von UGT1A1 und in geringerem Ausmass von UGT1A9 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Kopfschmerzen und Fieber.

siehe auch

HIV, Rilpivirin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
Clement M.E., Kofron R., Landovitz R.J. Long-acting injectable cabotegravir for the prevention of HIV infection. Curr Opin HIV AIDS, 2020, 15(1), 19-26 Pubmed
Markham A. Cabotegravir Plus Rilpivirine: First Approval. Drugs, 2020, 80(9), 915-922 Pubmed
Trezza C. et al. Formulation and pharmacology of long-acting cabotegravir. Curr Opin HIV AIDS, 2015, 10(4), 239-45 Pubmed
Whitfield T. et al. Profile of cabotegravir and its potential in the treatment and prevention of HIV-1 infection: evidence to date. HIV AIDS (Auckl), 2016, 8, 157-164 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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