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Raltegravir Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Integrase-Inhibitoren

Raltegravir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Es hemmt die Integration des HIV-Genoms in das Wirtszellgenom und dadurch die Virus-Replikation. Raltegravir wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Es interagiert im Gegensatz zu anderen HIV-Medikamenten nicht mit CYP450, ist aber ein Susbtrat von UGT1A1. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Erschöpfung, Infektionen der oberen Atemwege und Fieber.

synonym: Raltegravirum, Kalii raltegravirum, Raltegravir-Kalium, MK-0518

Produkte

Raltegravir ist in Form von Filmtabletten und Kautabletten im Handel (Isentress®). Es wurde in den USA im Jahr 2007 und in der Schweiz im Jahr 2008 als erster Integrase-Inhibitor zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Raltegravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g/mol) ist ein Hydroxypyrimidinoncarboxamid. Es liegt in Arzneimitteln in Form des Salzes Raltegravir-Kalium vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Raltegravir (ATC J05AX08 ) hat antivirale Eigenschaften. Es ist ein spezifischer Inhibitor der HIV-Integrase, welche für die Integration des HIV-Genoms in das Wirtszellgenom zu Beginn der Infektion verantwortlich ist. Dadurch wird die Replikation des Virus unterbunden.

Indikationen

In Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung der humanen Immunodeficiency Virus (HIV-1) Infektion.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Raltegravir ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zur Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Raltegravir interagiert im Gegensatz zu anderen HIV-Medikamenten nicht mit CYP450. Es wird hingegen von der UDP-Glucuronyltransferase UGT1A1 glucouronidiert. Induktoren dieses Enzyms wie Rifampicin können die Plasmakonzentrationen reduzieren und machen eine Dosiserhöhung notwendig. UGT1A1-Hemmer wie Atazanavir können umgekehrt die Konzentrationen erhöhen. Arzneimittel, welche den Magen-pH erhöhen (z.B. Omeprazol) können die Plasmakonzentrationen erhöhen, weil dadurch die Löslichkeit von Raltegravir verbessert wird.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Erschöpfung, Infektionen der oberen Atemwege und Fieber. Über gefährliche Hautreaktionen wurde berichtet. Weitere Nebenwirkungen sind in der Fachinformation beschrieben.

siehe auch

Integrase-Inhibitoren, HIV-Medikamente

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.5.2018 geändert.
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