Raltegravir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Integrase-InhibitorenRaltegravir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Es hemmt die Integration des HIV-Genoms in das Wirtszellgenom und dadurch die Virus-Replikation. Raltegravir wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Es interagiert im Gegensatz zu anderen HIV-Medikamenten nicht mit CYP450, ist aber ein Susbtrat von UGT1A1. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Erschöpfung, Infektionen der oberen Atemwege und Fieber. synonym: Raltegravirum, Raltegravirum kalicum, Raltegravir-Kalium, MK-0518
ProdukteRaltegravir ist in Form von Filmtabletten im Handel (Isentress®). Es wurde in den USA im Jahr 2007 und in der Schweiz im Jahr 2008 als erster Integrase-Inhibitor zugelassen. Die Kautabletten werden nicht mehr vertrieben.
Struktur und EigenschaftenRaltegravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g/mol) ist ein Hydroxypyrimidinoncarboxamid. Es liegt in Arzneimitteln in Form des Salzes Raltegravir-Kalium vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.
Raltegravir (ATC J05AX08 
) hat antivirale Eigenschaften. Es ist ein spezifischer Inhibitor der HIV-Integrase, welche für die Integration des HIV-Genoms in das Wirtszellgenom zu Beginn der Infektion verantwortlich ist. Dadurch wird die Replikation des Virus unterbunden.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung der humanen Immunodeficiency Virus (HIV-1) Infektion.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Angaben zur Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRaltegravir interagiert im Unterschied zu anderen HIV-Medikamenten nicht mit CYP450. Es wird hingegen von der UDP-Glucuronyltransferase UGT1A1 glucuronidiert. Induktoren dieses Enzyms wie Rifampicin können die Plasmakonzentration reduzieren und machen eine Dosiserhöhung notwendig. UGT1A1-Hemmer wie Atazanavir können umgekehrt die Konzentrationen erhöhen.
Arzneimittel, welche den Magen-pH erhöhen (z.B. Omeprazol) können die Plasmakonzentration erhöhen, weil dadurch die Löslichkeit von Raltegravir verbessert wird.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Erschöpfung, Infektionen der oberen Atemwege und Fieber. Über gefährliche Hautreaktionen wurde berichtet. Weitere Nebenwirkungen sind in der Fachinformation beschrieben.
siehe auchIntegrase-Inhibitoren, HIV-Medikamente
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Burger D.M. Raltegravir: a review of its pharmacokinetics, pharmacology and clinical studies. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(9), 1151-60 Pubmed
- Chirch L.M., Morrison S., Steigbigel R.T. Treatment of HIV infection with raltegravir. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(7), 1203-11 Pubmed
- Croxtall J.D., Scott L.J. Raltegravir: in treatment-naive patients with HIV-1 infection. Drugs, 2010, 70(5), 631-42 Pubmed
- Hicks C., Gulick R.M. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis, 2009, 48(7), 931-9 Pubmed
- Nguyen B.Y. et al. Raltegravir: the first HIV-1 integrase strand transfer inhibitor in the HIV armamentarium. Ann N Y Acad Sci, 2011, 1222, 83-9 Pubmed
- Rowley M. The discovery of raltegravir, an integrase inhibitor for the treatment of HIV infection. Prog Med Chem, 2008, 46, 1-28 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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