Oxycodon / Naloxon


Die Fixkombination Targin® mit den Wirkstoffen Oxycodon und Naloxon wurde in der Schweiz im Jahr 2009 zugelassen. In anderen Ländern wird das Arzneimittel auch als Targinact® oder Targiniq® bezeichnet. Im Jahr 2016 wurden in der Schweiz Generika zugelassen. Sie kamen im Jahr 2018 in den Handel.
Struktur und EigenschaftenOxycodon (C18H21NO4, Mr = 315.4 g/mol) und Naloxon (C19H21NO4, Mr = 327.37 g/mol) liegen im Arzneimittel als Oxycodon- resp. als Naloxonhydrochlorid vor.
Oxycodon (ATC N02AA55 ) ist ein halbsynthetisches Opioid mit schmerzlindernden und dämpfenden Eigenschaften. Naloxon (ATC V03AB15
) ist ein kompetitiver Opioid-Antagonist an allen Opioid-Rezeptoren, der die Wirkung von Oxycodon lokal im Darm aufhebt und damit der Entstehung einer Verstopfung entgegenwirkt. Naloxon hat aufgrund eines hohen First-Pass-Metabolismus eine tiefe Bioverfügbarkeit von etwa zwei Prozent und wirkt deshalb lokal im Darm ohne zentrale Effekte. Zur Behandlung von Opioidvergiftungen muss es deshalb parenteral verabreicht werden.
Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von mittelstarken bis starken, anhaltenden Schmerzen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Retardtabletten werden morgens und abends (alle 12 Stunden) und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
KontraindikationenBei der Anwendung von Opioiden müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation. Siehe auch unter Oxycodon (ausführliche Informationen).
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Verdauungsstörungen: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Appetitmangel
- Haut: Juckreiz, Hautausschlag, Schwitzen, Hitzewallungen
- Zentrale Störungen: Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwäche
- Psychiatrische Störungen: Depressionen, Euphorie, verminderte Aktivität, psychomotorische Hyperaktivität
- Harnwege: Erschwerte Harnentleerung
Bei der Therapie mit Oxycodon muss das Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial beachtet werden (siehe unter Oxycodon).
siehe auchOxycodon (ausführliche Informationen), Naloxon, Opioide und Obstipation, Opioide, Abführmittel
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (D, CH)
- Löwenstein O. et al. Combined prolonged-release oxycodone and naloxone improves bowel function in patients receiving opioids for moderate-to-severe non-malignant chronic pain: a randomised controlled trial. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(4), 531-43 Pubmed
- Meissner W. et al. A randomised controlled trial with prolonged-release oral oxycodone and naloxone to prevent and reverse opioid-induced constipation. Eur J Pain, 2009, 13(1), 56-64 Pubmed
- Oxycodon-Naloxon-Kombination. Targin: Erst zulassen, dann prüfen? arznei-telegramm, 2006,37(12), 119
- Smith K. et al. Single- and multiple-dose pharmacokinetic evaluation of oxycodone and naloxone in an opioid agonist/antagonist prolonged-release combination in healthy adult volunteers. Clin Ther, 2008, 30(11), 2051-68 Pubmed
- Vondrackova D. et al. Analgesic efficacy and safety of oxycodone in combination with naloxone as prolonged release tablets in patients with moderate to severe chronic pain. J Pain, 2008, 9(12), 1144-54 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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