Mycophenolatmofetil
Arzneimittelgruppen ImmunsuppressivaMycophenolatmofetil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Vorbeugung einer Abstossungsreaktion nach einer Nieren-, Herz- oder Lebertransplantation verabreicht wird. Die Therapie wird direkt nach der Transplantation begonnen und die oralen Darreichungsformen werden zweimal täglich nüchtern eingenommen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, welche für die Biosynthese von Guanosin von Bedeutung ist. Dadurch wird die DNA-Synthese und die Proliferation der B- und T-Lymphozyten gehemmt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionskrankheiten und Magen-Darm-Beschwerden. Die Haut soll während der Behandlung gut vor UV-Strahlung geschützt werden, um der Entstehung eines Hautkrebses vorzubeugen. synonym: Mofetili mycophenolas, MMF, RS61443
ProdukteMycophenolatmofetil ist in Form von Filmtabletten, Kapseln, als Injektionspräparat und als Suspension im Handel (CellCept®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1995 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenMycophenolatmofetil (C23H31NO7, Mr = 433.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es handelt sich um den 2-Morpholinoethylester der Mycophenolsäure (MPA). Mycophenolatmofetil ist ein Ester-Prodrug, das im Körper rasch in die die aktive Mycophenolsäure umgewandelt wird. Der Wirkstoff wurde entwickelt, um die Bioverfügbarkeit der Säure zu erhöhen.
Das Natriumsalz der Mycophenolsäure, Mycophenolat-Natrium, ist ebenfalls im Handel (Myfortic®, Novartis). Der Wirkstoff ist natürlicher Herkunft und wurde ursprünglich Ende des 19. Jahrhunderts aus dem Pilz Penicillium stoloniferum isoliert.
Mycophenolatmofetil (ATC L04AA06 
) hat immunsuppressive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven, nicht-kompetitiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH), welche für die Biosynthese von Guanosin von Bedeutung ist. Dadurch wird die DNA-Synthese und die Proliferation der B- und T-Lymphozyten gehemmt. Während aktive B- und T-Lymphozyten abhängig von diesem Biosyntheseweg sind, können andere Zellen alternative biochemische Wege nutzen. Daraus resultiert eine gewisse Selektivität der Substanz. Im Unterschied zu anderen Immunsuppressiva wird die Mycophenolsäure nicht in die DNA eingebaut.
In Kombination mit Ciclosporin und Glucocorticoiden zur Vorbeugung einer Transplantatabstossungsreaktion nach einer Nieren-, Herz- oder Lebertransplantation. Mycophenolatmofetil wird auch für weitere Anwendungsgebiete eingesetzt, ist dazu aber von den Behörden nicht offiziell zugelassen (Off-Label).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Therapie so so früh wie möglich nach der Transplantation begonnen werden. Die oralen Darreichungsformen werden zweimal täglich und am besten nüchtern eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Mycophenolatmofetil ist ein bekanntes Teratogen und entsprechende Vorsichtsmassnahmen müssen berücksichtigt werden.
Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden mit tubulär sezernierten Wirkstoffen wie Aciclovir und Ganciclovir, Antazida, Sevelamer, Protonenpumpen-Inhibitoren, Colestyramin, Rifampicin, Antibiotika und Lebendimpfstoffen beschrieben. Mycophenolatmofetil unterliegt dem enterohepatischen Kreislauf.
Unerwünschte WirkungenAufgrund der Immunsuppression ist das Risiko für Infektionskrankheiten erhöht und es werden häufige Infekte beobachtet. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Durchfall und Erbrechen. Mycophenolatmofetil kann die Blutbildung im Knochenmark stören und Blutbildstörungen wie zum Beispiel eine Blutarmut verursachen. Wie bei anderen Immunsuppressiva besteht das Risiko für die Entwicklung eines Hautkrebses. Deshalb soll die Haut gut vor UV-Strahlung geschützt werden.
siehe auchMycophenolat (Myfortic®, Generika)
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Downing H.J., Pirmohamed M., Beresford M.W., Smyth R.L. Paediatric use of mycophenolate mofetil. Br J Clin Pharmacol, 2013, 75(1), 45-59 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Fulton B., Markham A. Mycophenolate mofetil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in renal transplantation. Drugs, 1996, 51(2), 278-98 Pubmed
- Lipsky J.J. Mycophenolate mofetil. Lancet, 1996, 348(9038), 1357-9 Pubmed
- Quellen
- Sievers T.M., Rossi S.J., Ghobrial R.M., Arriola E., Nishimura P., Kawano M., Holt C.D. Mycophenolate mofetil. Pharmacotherapy, 1997, 17(6), 1178-97 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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