Mizolastin
Arzneimittelgruppen Antihistaminika 2. GenerationMizolastin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation. Es wird in Form von Tabletten zur Behandlung von Heuschnupfen, allergischem Schnupfen und Nesselfieber eingesetzt. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Schwäche, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schwindel. Mizolastin wird von CYP3A4 metabolisiert und hat möglicherweise ein Potential, das QT-Intervall zu verlängern. synonym: Mizolastinum
ProdukteMizolastin war in Form von Tabletten im Handel (Mizollen®, 10 mg) und in der Schweiz seit 1996 zugelassen. Die Tabletten sind heute nicht mehr erhältlich. Als Alternative kann zum Beispiel Fexofenadin (Telfast®) oder ein anderes Antihistaminikum der 2. Generation verwendet werden.
Struktur und EigenschaftenMizolastin (C24H25FN6O, Mr = 432.5 g/mol) ein Piperidin- und Benzimidazolderivat. Es ist strukturell mit Astemizol (Hismanal®, ausser Handel) verwandt.
Mizolastin (ATC R06AX25 
) ist langwirksam antihistamin, antiallergisch und entzündungshemmend. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren. Es hat möglicherweise ein Potential, das QT-Intervall zu verlängern; die Literatur ist in diesem Punkt nicht einheitlich.
Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur symptomatischen Behandlung von Heuschnupfen, allergischer Rhinitis, allergischer Bindehautentzündung und chronischem Nesselfieber.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 13 Stunden einmal täglich verabreicht werden.
KontraindikationenMizolastin ist bei Überempfindlichkeit, Behandlung mit Makroliden und Azol-Antimykotika, Behandlung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, erheblichen Veränderungen der Leberfunktion, erhebliche Herzkrankheit oder Herzrhythmusstörungen, bei Verlängerung des QT-Intervalls, Störungen des Elektrolythaushaltes, Hypokaliämie und erheblicher Bradykardie kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMizolastin wird konjugiert und unter anderem über CYP3A4 metabolisiert. Deshalb ist die Kombination mit CYP3A4-Inhibitoren kontraindiziert, weil es dabei zu einer Konzentrationserhöhung kommen kann.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Schwäche, verstärkter Appetit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schwindel. Gelegentlich wurde über einen schnellen Puls, Herzklopfen und tiefen Blutdruck berichtet. Sehr selten können schwere allergische Reaktionen auftreten. Eine Verlängerung des QT-Intervalls ist nicht auszuschliessen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
- Bachert C., Vovolis V., Margari P., Murrieta-Aguttes M., Santoni J.P. Mizolastine in the treatment of seasonal allergic rhinoconjunctivitis: a European clinical experience with 5408 patients managed in daily practice (PANEOS SAR Study). Allergy, 2001, 56(7), 653-9 Pubmed
- Delauche-Cavallier M.C., Chaufour S., Guérault E., Lacroux A., Murrieta M., Wajman A. QT interval monitoring during clinical studies with mizolastine, a new H1 antihistamine. Clin Exp Allergy, 1999, 29 Suppl 3, 206-11 Pubmed
- Lebrun-Vignes B., Diquet B., Chosidow O. Clinical pharmacokinetics of mizolastine. Clin Pharmacokinet, 2001, 40(7), 501-7 Pubmed
- Molimard M., Diquet B., Benedetti M.S. Comparison of pharmacokinetics and metabolism of desloratadine, fexofenadine, levocetirizine and mizolastine in humans. Fundam Clin Pharmacol, 2004, 18(4), 399-411 Pubmed
- Prakash A., Lamb H.M. Mizolastine: a review of its use in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. BioDrugs, 1998, 10(1), 41-63 Pubmed
- Taglialatela M., Pannaccione A., Castaldo P., Giorgio G., Annunziato L. Inhibition of HERG1 K(+) channels by the novel second-generation antihistamine mizolastine. Br J Pharmacol, 2000, 131(6), 1081-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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