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Fezolinetant Arzneimittelgruppen NK3-Rezeptor-Antagonisten

Fezolinetant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der NK3-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung von Hitzewallungen bei Frauen in den Wechseljahren. Die Effekte beruhen auf dem potenten und selektiven Antagonismus am NK3-Rezeptor und der Modulation der neuronalen Aktivität des thermoregulatorischen Zentrums im Hypothalamus. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall, Schlafstörungen, Rückenschmerzen, Wallungen und eine Erhöhung der Transaminasen. Fezolinetant ist ein Substrat von CYP1A2.

synonym: Fezolinetantum, ESN364

Produkte

Fezolinetant wurde in den USA im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten zugelassen (Veozah®).

Struktur und Eigenschaften

Fezolinetant (C16H15FN6OS, Mr = 358.4 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist.

Wirkungen

Die Effekte von Fezolinetant (ATC G02CX06 ) beruhen auf dem potenten und selektiven Antagonismus am NK3-Rezeptor. Dadurch wird die Bindung von Neurokinin B an die KNDy-Neuronen (Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin) blockiert und die neuronale Aktivität des thermoregulatorischen Zentrums im Hypothalamus moduliert. Die KNDy-Neuronen sind während der Menopause überaktiv. Sie werden von NKB stimuliert und von Östrogenen gehemmt. Die Halbwertszeit von Fezolinetant beträgt 9.6 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von Hitzewallungen im Zusammenhang mit der Menopause.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fezolinetant ist ein Substrat von CYP1A2 und in einem geringerem Ausmass von CYP2C9 und CYP2C19. Es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall, Schlafstörungen, Rückenschmerzen, Wallungen und eine Erhöhung der Transaminasen.

siehe auch

Wallungen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.5.2023 geändert.
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