Fezolinetant
Arzneimittelgruppen NK3-Rezeptor-AntagonistenFezolinetant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der NK3-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung von Hitzewallungen bei Frauen in den Wechseljahren. Die Effekte beruhen auf dem potenten und selektiven Antagonismus am NK3-Rezeptor und der Modulation der neuronalen Aktivität des thermoregulatorischen Zentrums im Hypothalamus. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall, Schlafstörungen, Rückenschmerzen, Wallungen und eine Erhöhung der Transaminasen. Fezolinetant ist ein Substrat von CYP1A2.synonym: Fezolinetantum, ESN364
ProdukteFezolinetant wurde in den USA im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten zugelassen (Veozah®).
Struktur und EigenschaftenFezolinetant (C16H15FN6OS, Mr = 358.4 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist.
Die Effekte von Fezolinetant (ATC G02CX06 
) beruhen auf dem potenten und selektiven Antagonismus am NK3-Rezeptor. Dadurch wird die Bindung von Neurokinin B an die KNDy-Neuronen (Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin) blockiert und die neuronale Aktivität des thermoregulatorischen Zentrums im Hypothalamus moduliert. Die KNDy-Neuronen sind während der Menopause überaktiv. Sie werden von NKB stimuliert und von Östrogenen gehemmt. Die Halbwertszeit von Fezolinetant beträgt 9.6 Stunden.
Für die Behandlung von Hitzewallungen im Zusammenhang mit der Menopause.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Leberzirrhose
- Niereninsuffizenz
- Kombination mit CYP1A2-Inhibitoren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenFezolinetant ist ein Substrat von CYP1A2 und in einem geringerem Ausmass von CYP2C9 und CYP2C19. Es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall, Schlafstörungen, Rückenschmerzen, Wallungen und eine Erhöhung der Transaminasen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Depypere H. et al. Fezolinetant in the treatment of vasomotor symptoms associated with menopause. Expert Opin Investig Drugs, 2021, 30(7), 681-694 Pubmed
- Fraser G.L. et al. Randomized Controlled Trial of Neurokinin 3 Receptor Antagonist Fezolinetant for Treatment of Polycystic Ovary Syndrome. J Clin Endocrinol Metab, 2021, 106(9), e3519-e3532 Pubmed
- Neal-Perry G. et al. Safety of Fezolinetant for Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: A Randomized Controlled Trial. Obstet Gynecol, 2023, 141(4), 737-747 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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