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Fezolinetant Arzneimittelgruppen NK3-Rezeptor-Antagonisten

Fezolinetant ist ein nicht steroidaler und nicht hormonaler Wirkstoff aus der Gruppe der NK3-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung von Hitzewallungen bei Frauen nach der Menopause. Die Effekte beruhen auf dem potenten und selektiven Antagonismus am NK3-Rezeptor und der Modulation der neuronalen Aktivität des thermoregulatorischen Zentrums im Hypothalamus. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall und Schlafstörungen. Fezolinetant ist ein Substrat von CYP1A2 und darf nicht mit Inhibitoren dieses Isoenzyms kombiniert werden. Das Arzneimittel kann zu Transaminaseerhöhungen führen und die entsprechenden Vorsichtsmassnahmen müssen beachtet werden.

synonym: Fezolinetantum, ESN364

Produkte

Fezolinetant wurde in den USA, in der EU und in der Schweiz im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten zugelassen (Veoza®).

Struktur und Eigenschaften

Fezolinetant (C16H15FN6OS, Mr = 358.4 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist. Es hat eine nicht steroidale Struktur.

Wirkungen

Die Effekte von Fezolinetant (ATC G02CX06 ) beruhen auf dem potenten und selektiven Antagonismus am NK3-Rezeptor. Dadurch wird die Bindung von Neurokinin B an die KNDy-Neuronen (Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin) blockiert und die neuronale Aktivität des thermoregulatorischen Zentrums im Hypothalamus moduliert. Die KNDy-Neuronen sind während der Menopause überaktiv. Sie werden von NKB stimuliert und von Östrogenen gehemmt. Die Halbwertszeit von Fezolinetant beträgt 9.6 Stunden.

Wirkmechanismus der NK3-Rezeptor-Antagonisten bei der Behandlung von Hitzewallungen, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung moderater bis schwerer vasomotorischer Symptome bei postmenopausalen Patientinnen (Hitzewallungen).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden maximal einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fezolinetant ist ein Substrat von CYP1A2 und in einem geringerem Ausmass von CYP2C9 und CYP2C19. Es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich, zum Beispiel mit CYP1A2-Inhibitoren wie Fluvoxamin.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall und Schlafstörungen. Fezolinetant kann zu einer Erhöhung der Transaminasen führen (ALT, AST). Patientinnen mit Leberfunktionsstörungen wird das Medikament nicht empfohlen und vor der Behandlung sollen die Leberfunktionswerte überprüft werden.

siehe auch

Wallungen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Veoza 45 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Fezolinetantum
Unternehmen: Astellas Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Andere Gynäkologika
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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.1.2024 geändert.
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