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Elinzanetant

Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten

Elinzanetant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung moderater bis schwerer vasomotorischer Symptome (Wallungen) bei postmenopausalen Frauen. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und dualen Antagonismus an Neurokinin-1- und Neurokinin-3-Rezeptoren. Die Kapseln werden einmal täglich vor dem Schlafen mit oder ohne Nahrung eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Hautausschlag, Muskelkrämpfe und Müdigkeit. Elinzanetant ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Elinzanetantum, GSK1144814, NT-814

Produkte

Elinzanetant wurde in der Schweiz und in den USA im Jahr 2025 in Form von Weichkapseln zugelassen (Lynkuet®).

Struktur und Eigenschaften

Elinzanetant (C₃₃H₃₅F₇N₄O₃, M_r = 668.6 g/mol) ist ein fluoriertes Pyridin-, ein anelliertes Piperazin- und Morpholin-Derivat und ein Amid. Es hat eine nicht steroidale Struktur und ist nicht an Hormon-Rezeptoren aktiv.

Wirkungen

Elinzanetant (ATC G02CX07 Externer Link ) ist ein selektiver und dualer Antagonist an den Neurokinin-1- und Neurokinin-3-Rezeptoren. Dadurch wird die Bindung von Neurokinin B an die KNDy-Neuronen (Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin) blockiert und die neuronale Aktivität des thermoregulatorischen Zentrums im Hypothalamus moduliert. Die KNDy-Neuronen sind während der Menopause überaktiv. Sie werden von NKB stimuliert und von Östrogenen gehemmt. Die Halbwertszeit von Elinzanetant beträgt 45 Stunden.

Wirkmechanismus der NK3-Rezeptor-Antagonisten bei der Behandlung von Hitzewallungen, zum Vergrössern anklicken. Elinzanetant bindet zusätzlich an den NK-1-Rezeptor. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung moderater bis schwerer vasomotorischer Symptome (Wallungen) bei postmenopausalen Frauen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Vor dem Schlafengehen werden 2 Kapseln mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwere Leberinsuffizienz
Gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Elinzanetant wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Im Unterschied zu Fezolinetant gibt es bisher keine Hinweise auf eine Lebertoxizität.

siehe auch

Wallungen, Fezolinetant

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
de Oliveira H.M. et al. Efficacy and safety of fezolinetant and elinzanetant for vasomotor symptoms in postmenopausal women: A systematic review and meta-analysis. Maturitas, 2025, 195, 108220 Pubmed
Hager M., Goldstein T., Fitz V., Ott J. Elinzanetant, a new combined neurokinin-1/-3 receptor antagonist for the treatment of postmenopausal vasomotor symptoms. Expert Opin Pharmacother, 2024, 25(7), 783-789 Pubmed
Sassarini J., Anderson R.A. Elinzanetant: a phase III therapy for postmenopausal patients with vasomotor symptoms. Expert Opin Investig Drugs, 2024, 33(1), 19-26 Pubmed
Sobral M.V.S. et al. Efficacy and safety of elinzanetant in vasomotor symptoms associated with menopause: A meta-analysis of randomized controlled trials. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol, 2025, 307, 142-147 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.