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Antiandrogene Arzneimittelgruppen

Antiandrogene sind Wirkstoffe, welche die Effekte der männlichen Geschlechtshormone, der Androgene, aufheben. Sie werden unter anderem bei einem Prostatakrebs, zur Triebdämpfung und bei Androgenisierungserscheinungen bei Frauen eingesetzt und in der Regel peroral eingenommen. Seltener werden sie auch gespritzt oder lokal aufgetragen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Hautausschlag, gastrointestinale Störungen, Hitzewallungen, Ödeme und Schmerzen. Viele Antiandrogene interagieren mit CYP450-Isoenzymen.

synonym: Androgen-Rezeptor-Antagonisten, Lutamide

Produkte

Antiandrogene sind hauptsächlich in Form von Tabletten, Kapseln und als Injektionspräparate im Handel. Zu den ersten steroidalen Wirkstoffen gehörte Cyproteronacetat, das in den 1960er-Jahren patentiert wurde. Als erster nicht-steroidaler Wirkstoff wurde in den 1980er-Jahren Flutamid zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Es wird zwischen Antiandrogenen mit einer steroidalen Struktur (wie die Androgene selbst) und solchen mit einer nicht-steroidalen Struktur unterschieden. Die steroidalen Antiandrogene sind von Progesteron abgeleitet und sind weniger selektiv als die neueren Wirkstoffe:

Die nicht-steroidalen Wirkstoffe wie Bicalutamid teilen mit Ausnahme von Darolutamid ein gemeinsames Strukturelement:

Wirkungen

Die Wirkstoffe (ATC L02BB ) haben antiandrogene Eigenschaften, d.h. sie heben die Effekte der männlichen Geschlechtshormone, also der Androgene wie Testosteron und Dihydrotestosteron, an ihrem Rezeptor auf. Es sind in der Regel Antagonisten am Androgen-Rezeptor und sie werden deshalb auch als Androgen-Rezeptor-Antagonisten bezeichnet.

Der Androgen-Rezeptor ist ein Transkriptionsfaktor, der die Expression von zahlreichen Genen reguliert. Die Bindung der Androgene an den Rezeptor im Zytoplasma führt zu einer Dimerisierung und zu einer Aktivierung, welche die Interaktion mit der DNA im Zellkern und die Transkription ermöglicht.

Wirkmechanismus der Antiandrogene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Abirateron (Zytiga®) hat einen unterschiedlichen Wirkmechanismus. Es hemmt CYP17 in den Hoden, Nebennieren und im Prostata-Tumorgewebe und führt so zu einer Blockade der Synthese der Androgene.

Indikationen

Zu den medizinischen Indikationen der Antiandrogene gehören:

Nicht alle Arzneimittel sind für alle Indikationen zugelassen. So ist beispielsweise Cyproteronacetat nicht für die Therapie eines Prostatakarzinoms geeignet.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Antiandrogene werden in der Regel peroral verabreicht. Es stehen auch Injektionspräparate zur Verfügung und für die lokale Behandlung werden sie auch topisch aufgetragen (z.B. Akne).

Wirkstoffe

Nicht-steroidale Antiandrogene:

Steroidale Antiandrogene:

Androgensynthese-Inhibitoren:

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Viele Antiandrogene interagieren mit CYP450-Isoenzymen und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Sie sollen nicht mit Androgenen kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Antiandrogene gehören:

siehe auch

Androgene

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.8.2019 geändert.
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