Vision Team Impressum Datenschutz Werben SPENDEN Newsletter Facebook

Darolutamid Arzneimittelgruppen Antiandrogene

Darolutamid ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Antiandrogene für die Behandlung von Patienten mit einem nicht-metastasierten, kastrationsresistenten Prostatakarzinom. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Androgen-Rezeptor. Die Tabletten werden zweimal täglich mit den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schmerzen in den Extremitäten und ein Hautausschlag.

synonym: Darolutamidum, ODM-201

Produkte

Darolutamid wurde in den USA im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Nubeqa®).

Struktur und Eigenschaften

Darolutamid (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) liegt als weisses bis grau- oder gelbweisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Der Wirkstoff hat eine nicht-steroidale Struktur und unterscheidet sich strukturell von anderen steroidalen und nicht-steroidalen Antiandrogenen.

Darolutamid besteht aus einer 1:1 Mischung von zwei pharmakologisch aktiven Diastereomeren (S,R-Darolutamid und S,S-Darolutamid), die durch den aktiven Metaboliten Keto-Darolutamid interkonvertieren.

Wirkungen

Darolutamid hat antitumorale Eigenschaften. Es reduziert die Zellproliferation und die Tumorgrösse. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Androgen-Rezeptor. Es verhindert die Bindung der Androgene an den Rezeptor, seine Translokation und die von ihm vermittelte Transkription. Ein Vorteil stellt der reduzierte Übertritt über die Blut-Hirn-Schranke in das zentrale Nervensystem dar.

Wirkmechanismus der Antiandrogene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten mit einem nicht-metastasierten, kastrationsresistenten Prostatakarzinom (nmCRPC).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich mit den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Darolutamid wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert, ist ein Substrat von P-Glykoprotein und ein Inhibitor von BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schmerzen in den Extremitäten und ein Hautausschlag.

siehe auch

Antiandrogene

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Unterstützen Sie das PharmaWiki mit einer Spende!

© PharmaWiki 2007-2019 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.8.2019 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen