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Apalutamid Arzneimittelgruppen Androgen-Rezeptor-Antagonisten

Apalutamid ist ein antiandrogener Wirkstoff aus der Gruppe der Androgen-Rezeptor-Antagonisten, der für die Behandlung eines Prostatakarzinoms verabreicht wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Ligandenbindungsstelle des Androgen-Rezeptors, was die Interaktion mit der DNA verhindert. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Apalutamid ist teratogen (fruchtschädigend) und darf Schwangeren oder Frauen im gebährfähigen Alter nicht verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Bluthochdruck, Hautausschlag, Durchfall, Übelkeit, Gewichtsverlust, Stürze, Wallungen, Appetitmangel, Brüche und periphere Ödeme. Apalutamid ist ein Substrat von CYP2C8 und CYP3A4.

synonym: Apalutamidum, ARN-509

Produkte

Apalutamid wurde in den USA im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Erleada®).

Struktur und Eigenschaften

Apalutamid (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g/mol) liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Der aktive Metabolit N-Demethylapalutamid ist ebenfalls aktiv, allerdings schwächer als die Muttersubstanz.

Wirkungen

Apalutamid hat antiandrogene Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an der Bindungsstelle des Androgen-Rezeptors. Dadurch wird die Interaktion des Androgen-Rezeptors mit der DNA unterbunden.

Indikationen

Für die Behandlung eines nicht-metastasierten, kastrationsresistenten Prostatakarzinoms (NM-CRPC).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Apalutamid ist fruchtschädigend (teratogen) und während der Schwangerschaft und bei gebährfähigen Frauen kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Apalutamid ist ein Substrat von CYP2C8 und CYP3A4.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Bluthochdruck, Hautausschlag, Durchfall, Übelkeit, Gewichtsverlust, Stürze, Wallungen, Appetitmangel, Brüche und periphere Ödeme.

siehe auch

Antiandrogene

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.2.2018 geändert.
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