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Revefenacin Arzneimittelgruppen Parasympatholytika LAMA

Revefenacin ist ein bronchienerweiternder und anticholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der LAMA für die Erhaltungstherapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung COPD. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren in den Atemwegen. Die Inhalationslösung wird einmal täglich mit einem Vernebler inhaliert. Die Wirkungen halten über 24 Stunden an. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen.

synonym: Revefenacinum, TD-4208

Produkte

Revefenacin wurde in den USA im Jahr 2018 als Inhalationslösung in Monodosen zugelassen (Yupelri®). Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der LAMA (long-acting muscarinic-antagonists).

Struktur und Eigenschaften

Revefenacin (C35H43N5O4, Mr = 597.8 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser wenig löslich. Es hat einen aktiven Metaboliten, der durch eine Hydrolyse gebildet wird.

Wirkungen

Revefenacin hat bronchienerweiternde und parasympatholytische (anticholinerge) Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Aufhebung der Effekte von Acetylcholin an den glatten Muskelzellen der Atemwege, das eine Bronchienverengung auslöst. Revefenacin ist ein selektiver, kompetitiver und reversibler Antagonist an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Revefenacin gehört zu den LAMA und hat dementsprechend eine lange Wirkdauer von über 24 Stunden.

Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Erhaltungstherapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD)

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Lösung wird einmal täglich mit einem Nebulisator (Vernebler) inhaliert. Die klinischen Untersuchungen wurden mit PARI®-Modellen durchgeführt.

Kontraindikationen

Für die Behandlung akuter Beschwerden (Bronchospasmus) ist Revefenacin nicht geeignet. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen können mit anderen Anticholinergika auftreten. Der aktive Metabolit von Revefenacin ist ein Substrat von OATP1B1 und OATP1B3. Inhibitoren wie Rifampicin und Ciclosporin können die Konzentrationen des aktiven Metaboliten erhöhen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen.

siehe auch

COPD, LAMA, Parasympatholytika

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 27.5.2020 geändert.
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