Niraparib
Arzneimittelgruppen PARP-InhibitorenNiraparib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der PARP-Inhibitoren, der für die Behandlung eines serösen Ovarial-, Tuben- oder Peritonealkarzinom eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme 1 und 2, welche an der DNA-Reparatur beteiligt sind. Dies führt zu DNA-Schädigungen und zum programmierten Zelltod. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem zentrale Störungen, gastrointestinale Störungen, Husten, Harnwegsinfektionen, Bluthochdruck, Schmerzen und Blutbildstörungen. synonym: Niraparibum, Niraparibi tosilas monohydricus, Niraparibtosilat-Monohydrat
ProdukteNiraparib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2017 und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Hartkapseln zugelassen (Zejula®). Später wurden Filmtabletten registriert.
Im Jahr 2024 wurde zusätzlich eine Fixkombination mit Abirateronacetat für die Behandlung eines Prostatakarzinoms registriert (Akeega®).
Struktur und EigenschaftenNiraparib (C19H20N4O, Mr = 320.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Niraparibtosilat-Monohydrat vor. Es ist ein Piperidin-, Indazol- und Carboxamid-Derivat.
Niraparib (ATC L01XX54 
) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme 1 und 2, die für die DNA-Reparatur wichtig sind (PARP: Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase). Dies führt in der Zelle zu einer DNA-Schädigung und dem programmierten Zelltod. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von etwa zwei Tagen.
- Für die Behandlung eines serösen Ovarial-, Tuben- oder Peritonealkarzinoms.
- Prostatakarzinom (Fixkombination mit Abirateronacetat)
Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten und immer zur gleichen Tageszeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNiraparib ist ein Substrat von Carboxylesterasen, UDP-Glucuronosyl-Transferasen und von P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Müdigkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl
- Übelkeit, Verstopfung, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Geschmacksstörungen, verminderter Appetit, Durchfall, Dyspepsie,
- Nasopharyngitis, Dyspnoe, Husten
- Harnwegsinfektionen
- Bluthochdruck, Palpitationen
- Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen
- Thrombozytopenie, Neutropenie, Anämie
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Caruso D., Papa A., Tomao S., Vici P., Panici P.B., Tomao F. Niraparib in ovarian cancer: results to date and clinical potential. Ther Adv Med Oncol, 2017, 9(9), 579-588 Pubmed
- Heo Y.A., Duggan S.T. Niraparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol, 2018, 13(4), 533-539 Pubmed
- Sisay M., Edessa D. PARP inhibitors as potential therapeutic agents for various cancers: focus on niraparib and its first global approval for maintenance therapy of gynecologic cancers. Gynecol Oncol Res Pract, 2017, 4, 18 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen