Niraparib


synonym: Niraparibum, Niraparibi tosilas monohydricus, Niraparibtosilat-Monohydrat
ProdukteNiraparib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2017 und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Hartkapseln zugelassen (Zejula®). Später wurden Filmtabletten registriert.
Im Jahr 2024 wurde zusätzlich eine Fixkombination mit Abirateronacetat für die Behandlung eines Prostatakarzinoms registriert (Akeega®).
Struktur und EigenschaftenNiraparib (C19H20N4O, Mr = 320.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Niraparibtosilat-Monohydrat vor. Es ist ein Piperidin-, Indazol- und Carboxamid-Derivat.
Niraparib (ATC L01XX54 ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme 1 und 2, die für die DNA-Reparatur wichtig sind (PARP: Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase). Dies führt in der Zelle zu einer DNA-Schädigung und dem programmierten Zelltod. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von etwa zwei Tagen.
- Für die Behandlung eines serösen Ovarial-, Tuben- oder Peritonealkarzinoms.
- Prostatakarzinom (Fixkombination mit Abirateronacetat)
Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten und immer zur gleichen Tageszeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNiraparib ist ein Substrat von Carboxylesterasen, UDP-Glucuronosyl-Transferasen und von P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Müdigkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl
- Übelkeit, Verstopfung, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Geschmacksstörungen, verminderter Appetit, Durchfall, Dyspepsie,
- Nasopharyngitis, Dyspnoe, Husten
- Harnwegsinfektionen
- Bluthochdruck, Palpitationen
- Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen
- Thrombozytopenie, Neutropenie, Anämie
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Caruso D., Papa A., Tomao S., Vici P., Panici P.B., Tomao F. Niraparib in ovarian cancer: results to date and clinical potential. Ther Adv Med Oncol, 2017, 9(9), 579-588 Pubmed
- Heo Y.A., Duggan S.T. Niraparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol, 2018, 13(4), 533-539 Pubmed
- Sisay M., Edessa D. PARP inhibitors as potential therapeutic agents for various cancers: focus on niraparib and its first global approval for maintenance therapy of gynecologic cancers. Gynecol Oncol Res Pract, 2017, 4, 18 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen