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Nimesulid

Nimesulid ist ein nicht steroidaler Entzündungshemmer mit schmerzlindernder, fiebersenkender und entzündungshemmender Wirkung. Es ist als Mittel der 2. Wahl zur Behandlung akuter Schmerzen und bei Menstruationsbeschwerden zugelassen. Die Indikationen wurden im Jahr 2011 aufgrund der seltenen Lebertoxiziät eingeschränkt, gegen Arthrose darf es nicht mehr angewandt werden. Die häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen sind Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und der Anstieg von Leberenzymen. Sehr selten wurde über schwere Leberschäden beobachtet, die ganz selten einen tödlichen Ausgang nehmen können.

synonym: Nimesulidum PhEur

Produkte

Nimesulid ist in Form von Tabletten und als Granulat im Handel (Nisulid®, Aulin®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1991 zugelassen. Das Nisulid®-Gel ist nicht mehr erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Nimesulid (C₁₃H₁₂N₂O₅S, M_r = 308.3 g/mol) gehört zur Gruppe der Sulfonanilide. Es liegt als gelbliches, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Nimesulid (ATC M01AX17 Externer Link ) hat schmerzlindernde, fiebersenkende und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Prostaglandinsynthese durch Hemmung der Cyclooxygenase COX-2.

Wirkmechanismus der NSAR, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Als Mittel der 2. Wahl zur Behandlung akuter Schmerzen und primärer Dysmenorrhoe. Die Indikationen wurden im Jahr 2011 aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen auf die Leber eingeschränkt.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Nimesulid wird vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Nimesulid wird CYP2C9 metabolisiert und ist ein CYP2C9-Inhibitor. Interaktionen wurden unter anderem mit Lithium, Antikoagulantien, Acetylsalicylsäure, Furosemid und Methotrexat beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und der Anstieg von Leberenzymen.

Gelegentlich wurden auch Benommenheit, Bluthochdruck, Atemnot, Verstopfung, Blähungen, Magenschleimhautentzündung, Juckreiz, Hautausschlag, verstärktes Schwitzen und Ödeme beobachtet.

Sehr selten sind schwere Leberschäden (einschliesslich tödliche Fälle), Leberentzündungen, eine Gelbsucht und eine Cholestase aufgetreten.

siehe auch

NSAR

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Bennett A., Villa G. Nimesulide: an NSAR that preferentially inhibits COX-2, and has various unique pharmacological activities. Expert Opin Pharmacother, 2000, 1(2), 277-86 Pubmed
Boelsterli U.A. Mechanisms of NSAR-induced hepatotoxicity: focus on nimesulide. Drug Saf, 2002, 25(9), 633-48 Pubmed
Quellen
Rainsford K.D. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAR, nimesulide. Inflammopharmacology, 2006, 14(3-4), 120-137 Pubmed
Rainsford K.D., Members of the Consensus Report Group on Nimesulide. Nimesulide - a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus. Curr Med Res Opin, 2006, 22(6), 1161-70 Pubmed
Singla A.K., Chawla M., Singh A. Nimesulide: some pharmaceutical and pharmacological aspects--an update. J Pharm Pharmacol, 2000, 52(5), 467-86 Pubmed

Autorin und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autoren (SR, AV) haben keine Beziehungen zu den Herstellern und sind nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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