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Nilotinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BCR-ABL-Inhibitoren

Nilotinib ist ein antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der BCR-ABL-Kinase. Die Kapseln werden zweimal täglich, im Abstand von 12 Stunden und nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Neutropenie und Anämie, Muskelschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Kopfschmerzen, Lipaseerhöhung, Müdigkeit, Übelkeit, Verstopfung und Durchfall. Nilotinib wurde als Alternative für Imatinib (Glivec®) entwickelt und ist teilweise auch bei Patienten wirksam, die gegenüber Imatinib resistent oder intolerant sind.

synonym: Nilotinibum, Nilotinibi hydrochloridum monohydricum, Nilotinibhydrochlorid-Monohydrat, AMN107

Produkte

Nilotinib ist in Form von Kapseln im Handel (Tasigna®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Nilotinibhydrochlorid-Monohydrat vor, ein weisses bis leicht gelbliches oder grünlichgelbes Pulver. Das Aminopyrimidin ist strukturell eng mit seinem Vorläufer Imatinib (Glivec®) verwandt.

Wirkungen

Nilotinib (ATC L01XE08 ) hat antiproliferative Eigenschaften. Es bindet kompetitiv an die ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Kinase und hemmt damit die Zellproliferation. Nilotinib ist aktiv gegenüber Imatinib-resistenten und mutierten Formen von BCR-ABL.

Indikationen

Zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie (Ph+CML) in der chronischen und in der akzelerierten Phase bei Resistenz oder hoher Toxizität unter Vorbehandlung mit Imatinib.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen. Die Kapseln sollen nicht geöffnet werden und das Pulver in den Kapseln darf nicht in Kontakt mit der Haut, den Schleimhäuten und den Atemwegen kommen.

Kontraindikationen

Nilotinib ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Nilotinib ist ein Sustrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich und müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Neutropenie und Anämie, Muskelschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Kopfschmerzen, Lipaseerhöhung, Müdigkeit, Übelkeit, Verstopfung und Durchfall. Nilotinib kann das QT-Intervall verlängern und selten zu einem plötzlichen Herztod führen. Weitere Nebenwirkungen werden beobachtet.

siehe auch

Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2017 geändert.
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