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Lopinavir

Lopinavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer für die Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease, welche bei der Virusreifung und -vermehrung eine wichtige Rolle spielt. Das Arzneimittel wird in der Regel ein- bis zweimal täglich eingenommen. Lopinavir wird fix mit dem pharmakokinetischen Booster Ritonavir kombiniert. Dabei handelt es sich um einen CYP-Hemmer, welcher den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduziert. Lopinavir ist ein Substrat von CYP3A. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, allgemeine Schwäche, Kopfschmerzen, Hautausschlag, Schwitzen, abnormaler Stuhl, Dyspepsie, Blähungen, gastrointestinale Störungen und Schlaflosigkeit.

synonym: Lopinavirum PhEur

Produkte

Lopinavir ist in Form von Filmtabletten und als Sirup als Fixkombination mit Ritonavir im Handel (Kaletra®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2000 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Lopinavir (C₃₇H₄₈N₄O₅, M_r = 628.8 g/mol) liegt als weisses bis gelblich weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Lopinavir (ATC J05AE06 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Reifung des Virus und der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Lopinavir wird fix mit dem pharmakokinetischen Booster Ritonavir kombiniert. Dabei handelt es sich um einen CYP-Hemmer, der den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduziert.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1 (antiretrovirale Kombinationstherapie).

Off-Label-Use: Im Jahr 2020 wurde Lopinavir/Ritonavir für die Infektion mit Covid-19 eingesetzt. Es ist dafür nicht zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird ein- bis zweimal täglich verabreicht. Die Filmtabletten können zu oder unabhängig von den Mahlzeiten werden. Der Sirup soll zu den Mahlzeiten eingenommen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwere Leberinsuffizienz
Kombination mit bestimmten Arzneimitteln

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lopinavir ist ein Substrat von CYP3A. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Substraten, -Hemmern und -Induktoren sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, allgemeine Schwäche, Kopfschmerzen, Hautausschlag, Schwitzen, abnormaler Stuhl, Dyspepsie, Blähungen, gastrointestinale Störungen und Schlaflosigkeit.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Croxtall J.D., Perry C.M. Lopinavir/Ritonavir: a review of its use in the management of HIV-1 infection. Drugs, 2010, 70(14), 1885-915 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Kaplan S.S., Hicks C.B. Lopinavir/ritonavir in the treatment of human immunodeficiency virus infection. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6(9), 1573-85 Pubmed
Mangum E.M., Graham K.K. Lopinavir-Ritonavir: a new protease inhibitor. Pharmacotherapy, 2001, 21(11), 1352-63 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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