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Lemborexant Arzneimittelgruppen Schlafmittel Orexin-Rezeptor-Antagonisten

Lemborexant ist ein schlaffördernder Wirkstoff aus der Gruppe der dualen Orexin-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Die Tabletten werden direkt vor dem Zubettgehen eingenommen und maximal einmal pro Nacht verabreicht. Als häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Schläfrigkeit am folgenden Tag auf. Lemborexant ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Lemborexantum, E2006

Produkte

Lemborexant wurde in den USA im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Dayvigo®). Dies als zweiter Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten.

Struktur und Eigenschaften

Lemborexant (C22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g/mol) ist ein Pyrimidin- und Pyridin-Derivat. Es liegt als weisses Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich.

Wirkungen

Lemborexant hat schläffördernde und dämpfende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R (GPCR). Weil Lemborexant mit beiden Rezeptoren interagiert, wird der Wirkstoff auch als Dual Orexin Receptor Antagonist (DORA) bezeichnet.

Die Neuropeptide Orexin A und Orexin B werden im Hypothalamus von Nervenzellen gebildet. Sie sind an der Förderung der Wachheit beteiligt.

Der aktive Metabolit M10 bindet mit vergleichbarer Affinität an die Rezeptoren. Lemborexant hat eine lange Halbwertszeit von 17 bis 19 Stunden.

Wirkmechanismus der Orexin-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden direkt vor dem Zubettgehen eingenommen. Sie dürfen nur einmal pro Nacht verabreicht werden. Bei der Einnahme mit einer Mahlzeit ist der Wirkungseintritt verzögert.

Missbrauch

Lemborexant kann, ähnlich wie andere Schlafmittel, als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen verstärken.

Lemborexant wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A5 metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist M10.

Unerwünschte Wirkungen

Als häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Schläfrigkeit am folgenden Tag auf. Entzugssymptome wurden in den durchgeführten Studien nicht beobachtet.

siehe auch

Suvorexant, Orexin-Rezeptor-Antagonisten, Schlafmittel, Schlafstörungen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.1.2020 geändert.
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