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Brigatinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer ALK-Inhibitoren

Brigatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer und ALK-Inhibitoren für die Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkrebses (NSCLC). Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyosinkinasen ALK, ROS1, IGF-1R und EGFR. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosis wird nach 7 Tagen erhöht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören veränderte Laborwerte, eine Hyperglykämie, eine Hyperinsulinämie, Verdauungsstörungen und Erschöpfung. Brigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8 und von Arzneistofftransportern.

synonym: Brigatinibum

Produkte

Brigatinib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Filmtabletten zugelassen (Alunbrig®).

Struktur und Eigenschaften

Brigatinib (C29H39ClN7O2P, Mr = 584.1 g/mol) liegt als beiger bis brauner Festkörper vor und ist achiral.

Wirkungen

Brigatinib (ATC L01ED04 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Dazu gehören ALK, ROS1, IGF-1R und mutierter EGFR. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung eines ALK-positiven, lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird mit einer tieferen Dosis begonnen, die nach 7 Tagen erhöht wird.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Brigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8, P-Glykoprotein und BCRP und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Kinasehemmer, Lungenkrebs

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.5.2021 geändert.
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