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Acarbose Arzneimittelgruppen Antidiabetika Alpha-Glucosidase Inhibitoren

Acarbose ist ein antidiabetischer Wirkstoff aus der Grupppe der Alpha-Glucosidase-Inhibitoren, der zur Zusatzbehandlung eines Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der kompetitiven Hemmung von Alpha-Glucosidasen im Darm, welche die Spaltung von Oligosacchariden in Glucose und andere Monosaccharide katalysieren. Dadurch wird die Verdauung und Absorption von Kohlenhydraten verzögert und der Blutzuckerspiegel nach einer Mahlzeit sowie Blutzuckerschwankungen reduziert. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Blähungen, Darmgeräusche und Durchfall, die infolge der bakteriellen Gärung der Kohlenhydrate im Dickdarm auftreten.

synonym: Acarbosum

Produkte

Die Acarbose ist in Form von Tabletten im Handel (Glucobay®). Sie wird in der Regel mit anderen Wirkstoffen wie Metformin, Insulin oder Sulfonylharnstoffen kombiniert, um die antidiabetische Wirkung zu verstärken. Die Acarbose ist in der Schweiz seit 1986 zugelassen.

Sturktur und Eigenschaften

Die Acarbose (C25H43NO18, Mr = 645.60 g/mol) ist ein Pseudotetrasaccharid, das aus dem Bakterium Actinoplanes utahensis durch Fermentation gewonnen wird. Sie liegt als weisses bis fast weisses Pulver vor, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Die Acarbose (ATC A10BF01 ) hat antihyperglykämische und antidiabetische Eigenschaften, indem sie die Verdauung von Kohlenhydraten verzögert und so den Blutzuckeranstieg und Blutzuckerschwankungen nach den Mahlzeiten reduziert. Im Vergleich mit Metformin und Sulfonylharnstoffen ist die Wirkung schwächer.

Wirkmechanismus

Die Effekte beruhen auf der kompetitiven und reversiblen Hemmung von Alpha-Glucosidasen im Bürstensaum des Dünndarms. Acarbose sind falsche Mehrfachzucker, die an die Alpha-Glucosidasen binden und sie so inaktivieren. Die Acarbose bindet zirka 15'000 mal stärker an die Enzyme als zum Beispiel Saccharose.

Indikationen

Die Acarbose wird zur Zusatzbehandlung bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt, bei denen eine Diät oder eine Therapie mit Sulfonylharnstoffen oder Metformin nicht ausreicht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Acarbose wird 3 mal täglich vor jeder Hauptmahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Acarbose ist bei Überempfindlichkeit, einer schweren Niereninsuffizienz, bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen mit Verdauungs- und Absorptionsstörungen sowie bei Zuständen, die sich durch eine vermehrte Gasbildung im Darm verschlechtern können, kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinforamtion.

Interaktionen

Acarbose wird hauptsächlich von Darmbakterien und von Verdauungsenzymen zu inaktiven Metaboliten abgebaut. Ein kleiner Anteil dieser Metabolite wird absorbiert und mit dem Urin ausgeschieden. Die Wirkung von Acarbose kann bei gleichzeitiger Einnahme von Verdauungsenzympräparaten beeinträchtigt werden, da diese kohlenhydratspaltende Enzyme enthalten. Auch Colestyramin reduziert die Effekte.

Rohrzucker und haushaltzuckerhaltige Nahrungsmittel können aufgrund einer erhöhten Kohlenhydratfermentation die Darmbeschwerden und den Durchfall verstärken.

Vorsicht ist bei der Kombination mit Sulfonylharnstoffen, Metformin oder Insulin geboten. Die Glucosewerte können in den hypoglykämischen Bereich absinken.

Weitere Wechselwirkungen wurden mit Digoxin und Neomycin beschrieben. Acarbose kann die Bioverfügbarkeit von Digoxin beeinflussen. Im Falle von Neomycin wurde eine erhöhte Reduktion des Blutzuckerspiegels nach einer Mahlzeit beobachtet. In beiden Fällen ist an eine Dosisanpassung zu denken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Blähungen, Darmgeräusche und Durchfall. Sie treten hauptsächlich zu Beginn der Behandlung auf und können im Verlauf der Behandlung verschwinden. Die Nebenwirkungen entstehen infolge der bakteriellen Gärung der nicht-abgebauten Kohlenhydrate im Darm. Gelegentlich werden auch Übelkeit, Erbrechen und ein Anstieg der Leberenzyme beobachtet.

siehe auch

Miglitol, Diabetes mellitus Typ 2

LiteraturAutor und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (SG) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Interne Review: AV

Peer-Review: PD Dr. med. Henryk Zulewski, Division for Endocrinology, Diabetes and Metabolism, University Hospital Basel

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.9.2015 geändert.
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