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Acalabrutinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BTK-Inhibitoren

Acalabrutinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Kinasehemmer aus der Gruppe der BTK-Inhibitoren für die Behandlung einer chronisch lymphatischen Leukämie (CLL) und weiterer Krebserkrankungen. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Hemmung der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Acalabrutinib hat einen aktiven Metaboliten mit einer längeren Halbwertszeit. Die Kapseln werden morgens und abends im Abstand von etwa 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schmerzen, Schwindel, Verdauungsstörungen, Bluterguss, Infektion der oberen Atemwege, Müdigkeit, Husten, Atemstörungen, Ausschlag, Blutbildstörungen und Fieber. Acalabrutinib ist ein Substrat von CYP3A.

synonym: Acalabrutinibum

Produkte

Acalabrutinib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Kapseln zugelassen (Calquence®).

Struktur und Eigenschaften

Acalabrutinib (C26H23N7O2, Mr = 465.5 g/mol) liegt als weisses bis gelbes Pulver vor, das bei einem sauren pH in Wasser gut löslich ist.

Wirkungen

Acalabrutinib (ATC L01EL02 ) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Hemmung der Bruton-Tyrosinkinase (BTK).

Der Signalweg über BTK führt in B-Zellen zum Überleben und zur Zellproliferation. Er ist für die zelluläre Adhäsion, das Trafficking und die Chemotaxis erforderlich.

Acalabrutinib hat einen aktiven Metaboliten (ACP-5862) mit einer längeren Halbwertszeit von etwa 6.9 Stunden als die Muttersubstanz (0.9 Stunden).

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In einigen Ländern ist Acalabrutinib auch für die Behandlung eines Mantelzell-Lymphoms zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends im Abstand von etwa 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Acalabrutinib ist ein Substrat von CYP3A und wird zu einem geringen Anteil durch eine Glutathionkonjugation und Amidhydrolyse metabolisiert. Entsprechende Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren können auftreten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Obinutuzumab

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.4.2021 geändert.
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