Vision Team Impressum Datenschutz Werben SPENDEN Newsletter Facebook

ADME Pharmakokinetik

Das Akronym ADME steht für Absorption, Distribution, Metabolismus und Elimination. Es beschreibt die Prozesse, welche der Körper nach der Verabreichung eines Medikaments auf die darin enthaltenen Wirkstoffe ausübt. Die Substanzen werden aufgenommen, zum Wirkort transportiert, verstoffwechselt und schliesslich wieder mit dem Harn oder Stuhl ausgeschieden.

synonym: LADME, LADMET, ADME-Tox

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Wenn wir eine Tablette einnehmen, sind wir meistens an ihren unmittelbaren Effekten interessiert. Das Medikament soll Kopfschmerzen lindern oder Symptome einer Erkältung reduzieren. Gleichzeitig denken wir vielleicht an die möglichen Nebenwirkungen, die es auslösen kann. Die erwünschten und unerwünschten Effekte, die ein Arzneimittel auf den Körper ausübt, werden mit dem Begriff Pharmakodynamik zusammengefasst.

Umgekehrt übt aber auch der Körper Effekte auf den Wirkstoff aus. Er nimmt ihn aus dem Darm auf, verteilt ihn zu den Zielorganen, verstoffwechselt ihn und scheidet ihn schliesslich wieder aus. Diese Prozesse werden als Pharmakokinetik bezeichnet und das Akronym ADME wird synonym für sie verwendet. Die Pharmakokinetik beschäftigt sich mit dem zeitlichen Ablauf und der Quantifizierung dieser Prozesse.

ADME steht für:

Manchmal wird auch von LADMET oder von ADME-Tox gesprochen. Das L steht für Liberation, also die Freisetzung des Wirkstoffs aus der Arzneiform und T/Tox für Toxizität.

Was geschieht im Körper mit pharmazeutischen Wirkstoffen?

Absorption: Nach dem Schlucken müssen die Wirkstoffe im Arzneimittel in der Regel aus dem Darm in den Blutkreislauf aufgenommen werden, damit sie ihre biologischen Effekte entfalten können. Der Übertritt aus dem Verdauungsbrei in den Blutkreislauf wird als „intestinale Absorption“ bezeichnet. Verschiedene Voraussetzungen müssen erfüllt sein, damit der Transport gelingt. Zunächst müssen die Wirkstoffmoleküle aus der Arzneiform freigesetzt werden. Von einer Tablette aus Beton, welche nicht zerfällt und die Wirkstoffe nicht freigibt, ist kein therapeutischer Erfolg zu erwarten. Doch nicht nur die Arzneiform, sondern auch der Wirkstoff und der Darminhalt sind an der Freisetzung beteiligt. Einige Wirkstoffe werden von anderen Substanzen oder einer gleichzeitig eingenommenen Mahlzeit gebunden und ausgeschieden. Sie müssen deshalb nüchtern verabreicht werden. Bei anderen garantiert gerade die gleichzeitig eingenommene Nahrung, dass die Passage ins Blut gelingt.

Distribution: Als Distribution wird die Verteilung des Wirkstoffs in den gesamten Blutkreislauf, die Gewebe und Organe bezeichnet. Wird beispielsweise eine Blasenentzündung mit Antibiotika behandelt, müssen die Wirkstoffe zur Blase gelangen, um dort die Bakterien abzutöten. Die Verteilung hängt unter anderem von den physikochemischen Eigenschaften des Wirkstoffs, vom Blutfluss zu den Organen, von anatomischen Barrieren und der Proteinbindung im Blut ab. Als Mass für die Verteilung wird das Verteilungsvolumen verwendet.

Metabolismus: Beim Metabolismus oder der sogenannten Biotransformation handelt es sich um eine Veränderung der chemischen Struktur des Wirkstoffs im Körper. Die wenigsten Wirkstoffe sind inert und werden unverändert wieder ausgeschieden. Ein Ziel des Metabolismus stellt eine Erleichterung der Elimination dar. Die körperfremden Stoffe sollen besser wasserlöslich gemacht werden, damit sie über den Harn ausgeschieden werden können. Ansonsten würden sie im Körper verbleiben und ihm möglicherweise Schaden zufügen. Durch die chemische Modifikation werden fremde Stoffe zusätzlich entgiftet.

Der Metabolismus kann bereits in den Darmzellen oder anschliessend bei der ersten Leberpassage stattfinden. Beim sogenannten First-Pass-Metabolismus kann ein relevanter Anteil des Wirkstoffs inaktiviert werden, so dass sich die Fraktion, welche den Zielort schliesslich erreicht, reduziert wird. Einige Arzneimittel sind in ihrer ursprünglichen Form inaktiv und werden erst durch den Metabolismus in ihre eigentliche Wirkform überführt. Man spricht von Prodrugs.

Elimination (Exkretion): Die meisten Stoffe werden entweder über den Harn und den Stuhl ausgeschieden, einige auch über die Atemluft beim Ausatmen. Als Mass für die Geschwindigkeit wird die sogenannte Halbwertszeit verwendet. In der Pharmakologie bedeutet die Halbwertszeit diejenige Zeitspanne, in welcher die Konzentration eines Arzneimittels im Organismus resp. im Blut auf ihren halben Wert absinkt (50%). Die Halbwertszeit beträgt zum Beispiel für den Betablocker Esmolol 9 Minuten, für das Schmerzmittel Ibuprofen 1-2 Stunden und für das Malariamittel Mefloquin bis zu 4 Wochen. Das lipophile Insektizid DDT hat im Menschen eine extrem lange Halbwertszeit von bis zu 10 Jahren.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Abbildung: © AV / PharmaWiki


Unterstützen Sie das PharmaWiki mit einer Spende!

© PharmaWiki 2007-2018 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 28.6.2015 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen