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Proteinbindung Pharmakokinetik

Als Proteinbindung wird das Ausmass der Bindung pharmazeutischer Wirkstoffe an Proteine im Blutkreislauf bezeichnet.

synonym: Plasmaproteinbindung

Definition und Eigenschaften

Wenn pharmazeutische Wirkstoffe in den Blutkreislauf gelangen, binden sie häufig mehr oder weniger stark an Proteine, vor allem an → Albumin. Dieses Phänomen wird als Proteinbindung bezeichnet und es ist reversibel:

Wirkstoff + Protein ⇌ Wirkstoff-Protein-Komplex

Die Proteinbindung ist erstens wichtig, weil sich nur der freie Anteil in die Gewebe verteilt und einen therapeutischen Effekt auslöst. Die gebundenen und ungebundenen Anteile stehen in einem Gleichgewicht. Fällt die Plasmakonzentration ab, wird der gebundene Wirkstoff aus seinem Depot von den Bindungsstellen an den Proteinen freigesetzt. Die Proteinbindung schützt das Arzneimittel so auch vor der Elimination und verlängert seine Halbwertszeit.

Zweitens können verschiedene Wirkstoffe um die Bindungsstellen an den Proteinen konkurrieren. Daraus können Arzneimittel-Wechselwirkungen entstehen, denn der Wirkstoff mit der höheren Affinität zum Protein kann den anderen Wirkstoff verdrängen, seine freie Konzentration erhöhen und damit auch die Effekte oder unerwünschten Wirkungen verstärken.

So haben zum Beispiel sowohl der Gerinnungshemmer Phenprocoumon (Marcoumar®) als auch das Schmerzmittel Ibuprofen (z.B. Algifor®) eine hohe Proteinbindung von 99%. Nur 1% liegt in der pharmakologisch aktiven Form vor. Wird auch nur 1% aus der Proteinbindung verdrängt, verdoppelt sich die Konzentration des freien Wirkstoffs.

Drittens können bestimmte Krankheiten die Proteinbindung herabsetzen und auch so die aktive Wirkstoffkonzentration erhöhen.

siehe auch

Albumin, ADME

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 24.10.2017 geändert.
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