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5-Fluorouracil Arzneimittelgruppen Zytostatika Antimetabolite

5-Fluorouracil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika, der zur lokalen Behandlung der aktinischen Keratose, des hellen Hautkrebses und in Kombination mit Salicylsäure zur Behandlung von Warzen eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der DNA- und RNA-Synthese. Die Salbe und die Lösung sind mit Vorsicht aufzutragen und sollten nicht mit der intakten Haut, den Schleimhäuten oder mit den Augen in Kontakt kommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören zum Teil starke entzündliche Hautreaktionen sowie lokale allergische Reaktionen.

synonyme: Fluorouracil, Fluorouracilum, 5-FU

Produkte

5-Fluorouracil ist als Salbe (Efudix®), als topische Lösung in Kombination mit Salicylsäure (Verrumal®) und in Präparaten zur parenteralen Applikation im Handel. Dieser Artikel bezieht sich auf die lokale Anwendung. 2011 wurde mit Actikerall® in der Schweiz 5-Fluorouracil in der tieferen Konzentration von 0.5% zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

5-Fluorouracil (C4H3FN2O2, Mr = 130.08 g/mol) ist ein in der 5-Stellung fluoriertes Uracil, das dem Thymin (5-Methyluracil) analog ist. Uracil gehört zusammen mit den Basen Cytosin und Thymidin zu den sogenannten Pyrimidinanaloga. Es wird als falscher Baustein in die RNA eingebaut. 5-Fluorouracil liegt als weisses bis fast weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist.

Wirkungen

5-Fluorouracil (ATC L01BC02 , ATC D11AF ) wirkt zytostatisch, indem es die DNA- und RNA-Synthese hemmt. Es stoppt zudem das Wachstum und die Vermehrung der Warzenviren. Salicylsäure ist keratolytisch und verbessert die Penetration von Fluorouracil in das Gewebe.

Wirkmechanismus

Die zytostatische Wirkung von 5-Fluorouracil beruht auf der Hemmung der Thymidylat-Synthetase, die für die Methylierung von dUMP verantwortlich ist. Die Folge ist die Blockierung der DNA-Synthese. Der Einbau von 5-Fluorouracil in die RNA und der dadurch reduzierte Einbau von Uracil führen zur Hemmung der RNA-Synthese. Die Folge ist die Hemmung der Zellproliferation in sich schnell teilenden dysplastischen Zellen und damit der Zelltod.

Indikationen

Lokal wird 5-Fluorouracil bei aktinischer Keratose, Basaliomen, Plattenzellkarzinomen, prämalignen Veränderungen und Morbus Bowen angewendet. In Kombination mit Salicylsäure ist es auch zur Behandlung von Warzen, insbesondere Dorn- und vulgären Warzen, zugelassen. Weitere Off-Label-Indikationen sind in der Literatur beschrieben.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Beim Auftragen ist Vorsicht geboten, denn 5-Fluorouracil darf nicht mit der intakten Haut, den Schleimhäuten oder mit den Augen in Kontakt kommen. Deshalb wird empfohlen, nach der Applikation die Hände gut zu waschen bzw. bei der Anwendung Schutzhandschuhe zu tragen.

Kontraindikationen

5-Fluorouracil ist bei Überempfindlichkeit, gleichzeitiger Anwendung von antiviralen Nukleosiden und während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformaion.

Interaktionen

5-Fluorouracil wird über das Enzym Dihydropyrimidindehydrogenase abgebaut. Deshalb darf es nicht gleichzeitig mit den Nukleosid-Analoga Brivudin und Sorivudin eingenommen werden. Dies könnte zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Fluorouracil und damit einhergehenden Zunahme der Toxizität führen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören teilweise starke entzündliche Reaktionen, allergische Hautreaktionen wie Rötung der gesunden Haut, Brennen, eine Hautentzündung und Juckreiz. Nebenwirkungen treten meistens an der Applikationsstelle auf.

siehe auch

Aktinische Keratose, Capecitabin

LiteraturAutor und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (SG) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: AV

Weitere Informationen
Fluorouracil Labatec 1000 mg/20 ml, Solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Labatec Pharma SA
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Labatec 250 mg/5 ml, Solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Labatec Pharma SA
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Labatec 500 mg/10 ml, Solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Labatec Pharma SA
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Labatec 5000 mg/100 ml, Solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Labatec Pharma SA
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Pharmintraco 1000 mg/20 ml, solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Ingenus Pharmaceuticals GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Pharmintraco 250 mg/5 ml, solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Ingenus Pharmaceuticals GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Pharmintraco 500 mg/10 ml, solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Ingenus Pharmaceuticals GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Pharmintraco 5000 mg/100 ml, solution pour injection/perfusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Ingenus Pharmaceuticals GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Sandoz 250 mg/5 ml, Lösung zur Injektion/Infusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Sandoz 2500 mg/50 ml, Lösung zur Injektion/Infusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Sandoz 500 mg/10 ml, Lösung zur Injektion/Infusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Fluorouracil Sandoz 5000 mg/100 ml, Lösung zur Injektion/Infusion
Wirkstoffe: Fluorouracilum
Firma: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: A
Gruppe: Zytostatika: Antimetabolite
Verrumal, Lösung
Wirkstoffe: Fluorouracilum, Acidum salicylicum
Firma: Almirall AG
Abgabekategorie: A
Gruppe: Andere Dermatika
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.3.2014 geändert.
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