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Dabigatran Arzneimittelgruppen Antithrombotika Thrombininhibitoren

Dabigatran ist ein antithrombotischer Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-peptidischen Thrombininhibitoren. Es ist zur Vorbeugung eines Schlaganfall und einer systemischen Embolie bei nicht-valvulärem Vorhofflimmern zugelassen. Er wird auch zur Vorbeugung und Behandlung einer Venenthrombose und einer Lungenembolie eingesetzt. Dabigatran ist ein Substrat von P-Glykoprotein; die Kombination mit P-gp-Hemmern ist kontraindiziert, weil dabei das Risiko für Nebenwirkungen erhöht ist. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen und Verdauungsstörungen. Als Antidot steht das Antikörperfragment Idarucizumab zur Verfügung.

synonym: Dabigatranum, Dabigatranum etexilatum, Dabigatranetexilat, Dabigatranum etexilati mesilas, Dabigatranetexilatmesilat, BIBR 953

Produkte

Dabigatran ist in Form von Kapseln im Handel (Pradaxa®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2012 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Dabigatran (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Mesilat und in Form des Prodrugs Dabigatranetexilat vor, das im Organismus von Esterasen zu Dabigatran metabolisiert wird. Die Reaktion ist von CYP450 unabhängig. Dabigatranetexilat ist ein gelbweisses bis gelbes Pulver, das in Wasser zu 1.8 mg/ml löslich ist und hat eine nicht-peptidische Struktur.

Wirkungen

Dabigatran (ATC B01AE07 ) hat antithrombotische und thrombozytenaggregationshemmende Eigenschaften. Es ist ein potenter, kompetitiver, reversibler und direkter Thrombinhemmer. Thrombin ist eine Serinprotease, welche die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin katalysiert und bei der Blutgerinnung eine zentrale Rolle spielt.

Dabigatran wird als möglicher Nachfolger für Phenprocoumon resp. Warfarin gehandelt. Im Gegensatz zu den Vitamin-K-Antagonisten hat es eine lineare, vorhersehbare Pharmakokinetik und erfordert kein Monitoring. Phenprocoumon hat einen verzögerten Wirkungseintritt, eine enge therapeutische Breite, ist anfällig für Interaktionen und erfordert eine engmaschige Überwachung.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Dabigatran wird in der Regel morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Es hat eine Halbwertszeit von 11-14 Stunden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Dabigatran interagiert nicht mit CYP450, ist jedoch ein Substrat des Effluxtransporters P-Glykoprotein. P-gp-Hemmer können die Plasmakonzentrationen von Dabigatran erhöhen und sind deshalb teilweise kontraindiziert. Umgekehrt können P-gp-Induktoren die Plasmakonzentrationen senken und die Wirkungen von Dabigatran abschwächen. Bei der Kombination mit Pantoprazol wurde eine Reduktion der AUC beobachtet, weil der PPI den Magen-pH senkt.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen, zum Beispiel gastrointestinale Blutungen und Nasenbluten sowie Verdauungsstörungen. Eine Überdosierung erhöht das Blutungsrisiko.

Als Antidot gegen Blutungen steht das Antikörperfragment Idarucizumab zur Verfügung.

siehe auch

Phenprocoumon, Rivaroxaban, Apixaban, Idarucizumab

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 20.10.2017 geändert.
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