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Rivaroxaban Arzneimittelgruppe Antithrombotika Faktor-Xa-Inhibitoren

Rivaroxaban ist ein antithrombotischer Wirkstoff aus der Gruppe der direkten Faktor-Xa-Inhibitoren. Er hemmt selektiv den Faktor Xa, eine Serinprotease, die Prothrombin in Thrombin überführt und in der Blutgerinnungskaskade eine zentrale Rolle spielt. Rivaroxaban ist zur Vorbeugung und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen zugelassen, zum Beispiel nach dem Einsatz von Hüft- oder Kniegelenkprothesen. Im Unterschied zu den Heparinen kann es ein- bis zweimal täglich als Tablette eingenommen werden und es hat im Vergleich mit Phenprocoumon eine vorteilhafte Pharmakokinetik. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen. Rivaroxaban ist ein Substrat von CYP-Isoenzymen und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. Ein spezifisches Antidot ist noch nicht zugelassen, befindet sich aber in der klinischen Entwicklung.

synonym: Rivaroxabanum, BAY 59-7939

Produkte

Rivaroxaban ist in Form von Filmtabletten im Handel (Xarelto®). Es wurde im Jahr 2008 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der direkten Faktor-Xa-Inhibitoren zugelassen. Die Tabletten sind mit Eisenoxiden (E 172) rötlich eingefärbt.

Struktur und Eigenschaften

Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) ist ein reines S-Enantiomer und liegt als geruchloses, nicht-hygroskopisches, weisses bis gelbliches Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist handelt sich um ein Oxazolidinon-Derivat, das mit dem Antibiotikum Linezolid eng verwandt ist. Rivaroxaban enthält einen Chlorthiophen- und einen Morpholinonring.

Wirkungen

Rivaroxaban (ATC B01AF01 ) hat antithrombotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der direkten, reversiblen und selektiven Hemmung von Faktor Xa (daher der Markenname Xarelto®). Dieser Blutgerinnungsfaktor spielt in der Blutgerinnungskaskade eine wichtige Rolle. Es handelt sich um eine Serinprotease, die sowohl beim intrinsischen wie auch beim extrinsischen Weg aus Faktor X gebildet wird und die Bildung von Thrombin aus Prothrombin katalysiert. Thrombin überführt Fibrinogen zu Fibrin und fördert so zur Entstehung des Fibrinpfropfs. Es hat zusätzlich auch einen Einfluss auf die Plättchenaggregation.

Im Unterschied zu den Heparinen muss Rivaroxaban nicht unter die Haut gespritzt werden, sondern kann als Tablette eingenommen werden. Es hat im Gegensatz zu Phenprocoumon eine vorhersagbare Pharmakokinetik, einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittellange Halbwertszeit zwischen 5 bis 13 Stunden.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten zu 10 mg werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Tabletten zu 15 mg und 20 mg werden hingegen mit dem Essen verabreicht, weil dadurch die Bioverfügbarkeit erhöht wird. Die Tabletten werden abhängig von der Indikation ein- oder zweimal täglich eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Rivaroxaban wird von CYP3A4, CYP2J2 und CYP-unabhängigen Mechanismen metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. CYP-Hemmer können das Blutungsrisiko erhöhen und CYP-Induktoren können den Effekt reduzieren. Die Kombination mit anderen Antithrombotika / Gerinnungshemmern erhöht ebenfalls das Blutungsrisiko.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen. Die folgenden Nebenwirkungen treten ebenfalls häufig auf:

Die Blutungen können selten einen tödlichen Ausgang nehmen.

Antidot

Im Unterschied zu den Heparinen, deren Effekte mit Protamin rasch aufgehoben werden können, ist bisher kein spezifisches Antidot zugelassen, um eine Überdosierung oder Blutungen zu behandeln. Allerdings ist die Entwicklung von Andexanet alfa weit fortgeschritten. Es handelt sich um einen rekombinanten, modifizierten und enzymatisch inaktiven Faktor Xa, welcher Rivaroxaban und andere Faktor-Xa-Inhibitoren bindet und so inaktiviert.

siehe auch

Phenprocoumon, Heparine, Faktor-Xa-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.1.2018 geändert.
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