Tylosin
Arzneimittelgruppen Tierarzneimittel Antibiotika Makrolide Tylosin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Makrolid-Antibiotika. Er wird als Tierarzneimittel bei Infektionen mit grampositiven Erregern und Mykoplasmen bei Rindern, Kälbern, Schweinen und Hühnern eingesetzt. Tylosin ist bakteriostatisch und in höheren Konzentrationen auch bakterizid. Die antibakterielle Wirkung beruht auf der Hemmung der Proteinsynthese durch Bindung an die 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen. Wie bei anderen Makroliden werden schnell Resistenzen beobachtet. Pferde sind von einer Behandlung mit Tylosin ausgeschlossen, da es zu schweren bis tödlichen Durchfällen kommen kann. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Ödeme der rektalen Schleimhaut, Juckreiz, Durchfall, Appetitlosigkeit, Schmerzen, lokale Reizungen und Nekrosen an der Einstichstelle und Hauterscheinungen. synonym: Tylosinum PhEur, Tylosin A, Tylosintartrat, Tylosinphosphat
ProdukteTylosin ist als Injektionslösung und in Form von Arzneimittelvormischungen als Tierarzneimittel im Handel (Tylan®). Kombinationspräparate mit Chloramphenicol und Sulfadimidin sind ebenfalls erhältlich. Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1967 und ausschliesslich als Tierarzneimittel zugelassen.
Struktur und EigenschaftenTylosin (C46H77NO17, Mr = 916.1 g/mol) liegt als weisses bis schwach gelbes Pulver vor. Es hat einen charakteristischen Geruch und ist in Wasser schwer löslich. Die Salze Tylosintartrat und Tylosinphosphat, welche in Arzneimittelvormischungen verwendet werden, sind jedoch sehr gut wasserlöslich.
Tylosin ist eine schwache, organische Base mit einem pKa von 7.1. In einer wässrigen Lösung mit einem pH von 4 bis 9 ist es stabil. Tylosin ist lipophil und hat eine typische Makrolidstruktur mit einem zentralen 16-gliedrigen Laktonring und 3 glykosidisch gebundenen Zuckern. Es wird vom Stamm Streptomyces fradiae gebildet.
Tylosin (ATCvet QJ01FA90 
) ist bakteriostatisch, in höheren Konzentrationen auch bakterizid. Es ist wirksam gegen grampositive Bakterien, einige gramnegative Bakterien (u.a. Haemophilus), Mykoplasmen und Spirochäten.
Wirkmechanismus der Makrolide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
WirkmechanismusTylosin ist ein Proteinsynthesehemmer. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an die 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen, wodurch die Proteinsynthese behindert wird. Es hat eine lange Wirkdauer.
IndikationenTylosin wird bei Infektionen mit grampositiven Erregern und Mykoplasmen bei Rindern, Kälbern, Schweinen und Hühnern eingesetzt. In anderen Ländern wird Tylosin auch zur Vorbeugung und Behandlung von Leberabszessen bei Rindern angewandt. Vor allem in den USA wird es zudem noch als Wachstumsstimulans bei Schweinen verwendet. Es wird allerdings empfohlen, Tylosin nur zu rein therapeutischen Zwecken einzusetzen, da sonst die Resistenzbildung begünstigt wird.
DosierungGemäss der Fachinformation.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit, auch gegen andere Makrolide
Pferde sind von der Behandlung mit Tylosin ausgeschlossen, da es bei diesen zu tödlichen Durchfällen kommen kann. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDie gleichzeitige Verabreichung von Tylosin und Digitalisglykosiden ist kontraindiziert, da es zur einer Erhöhung der Wirkung der Digitalisglykosiden und somit zu Toxizität kommen kann. Tylosin ist mit Erythromycin verwandt und verursacht deshalb ähnliche Wechselwirkungen wie Erythromycin.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Ödeme der rektalen Schleimhaut, Juckreiz, Durchfall, Appetitlosigkeit und Hauterscheinungen. Diese klingen nach der Beendigung der Behandlung aber meist problemlos ab. Nach der intramuskulären Verabreichung können Schmerzen, lokale Reizungen oder auch Nekrosen auftreten. Bei einer Überdosierung kann es bei Ferkeln zu einer Schockreaktion kommen, die möglicherweise tödlich verlaufen kann.
siehe auchLiteratur- Aarestrup F.M., Carstensen B. Effect of Tylosin used as a Growth Promoter on the occurence of macrolide-resistant enterococci and staphylococci in pigs. Microbial Drug Resistance, 1998, 4(4), 307-312
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chen J., Fluharty F.L., St-Pierre N., Morrison M., Yu Z. Technical note: Occurrence in fecal microbiota of genes conferring resistance to both macrolide-lincosamide-streptogramin B and tetracyclines concomitant with feeding of beef cattle with tylosin. J Anim Sci, 2008, 86(9), 2385-91 Pubmed
- Cundliffe E. Control of tylosin biosynthesis in Streptomyces fradiae. J Microbiol Biotechnol, 2008, 18(9), 1485-91 Pubmed
- Curtis R.A. Clinical Observations on the Use of Tylosin in the Treatment of Vibrionic Swine Dysentery. Can Vet J, 1962, 3(9), 285-8 Pubmed
- Frey H.H., Löscher W. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Stuttgart: Enke Verlag, 2010
- Jackson C.R., Fedorka-Cray P.J., Barrett J.B., Ladely S.R. Effects of Tylosin Use on Erythromycin Resistance in Enterococci Isolated from Swine. Appl Environ Microbiol, 2004, 70(7), 4205-4210
- Kim M.H., Gebru E., Chang Z.Q., Choi J.Y., Hwang M.H., Kang E.H., Lim J.H., Yun H.I., Park S.C. Comparative pharmacokinetics of tylosin or florfenicol after a single intramuscular administration at two different doses of tylosin-florfenicol combination in pigs. J Vet Med Sci, 2008, 70(1), 99-102 Pubmed
- Lee S.W., Kim T.J., Park S.Y., Song C.S., Chang H.K., Yeh J.K., Park H.I., Lee J.B. Prevalence of porcine proliferative enteropathy and its control with tylosin in Korea. J Vet Sci, 2001, 2(3), 209-12 Pubmed
- Nagaraja T.G., Beharka A.B., Chengappa M.M., Carroll L.H., Raun A.P., Laudert S.B., Parrott J.C. Bacterial flora of liver abscesses in feedlot cattle fed tylosin or no tylosin. J Anim Sci, 1999, 77(4), 973-8 Pubmed
- Sumbatyan N.V., Korshunova G.A., Bogdanov A.A. Peptide derivatives of antibiotics tylosin and desmycosin, protein synthesis inhibitors. Biochemistry, 2003, 68(10), 1156-8 Pubmed
- Swissmedic
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autorin (IE) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: AV
Weitere Informationen