Trastuzumab-Deruxtecan
Arzneimittelgruppen Antikörper-Wirkstoff-KonjugateTrastuzumab-Deruxtecan ist ein Antikörper-Wirkstoff-Konjugat, das aus dem Antikörper Trastuzumab besteht, der mit einem Linker an den Topoisomerase I-Inhibitor Deruxtecan gebunden ist. Der Antikörper vermittelt die Selektivität für HER2-positive Krebszellen. Das Arzneimittel wird für die Behandlung eines inoperablen oder metastasierten HER2-positiven Brustkrebses eingesetzt und als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erschöpfung, gastrointestinale Störungen, Haarausfall, Blutbildstörungen, Husten und Kopfschmerzen. Deruxtecan ist ein Substrat von Arzneistofftransportern.synonym: Trastuzumabum deruxtecanum
ProdukteTrastuzumab-Deruxtecan wurde in den USA im Jahr 2019 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2021 als Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung zugelassen (Enhertu®).
Struktur und EigenschaftenTrastuzumab-Deruxtecan besteht aus dem monoklonalen IgG1-Antikörper Trastuzumab, der gegen HER2 gerichtet ist. Er ist über einen abspaltbaren Linker an Deruxtecan (DXd) gebunden, einen Topoisomerase I-Inhibitor. Deruxtecan ist ein Derivat von Exatecan.
WirkungenTrastuzumab-Deruxtecan (ATC L01XC41 
) bindet an HER2 auf der Oberfläche der Krebszellen und wird in sie aufgenommen. Nach der Spaltung des Linkers wird der zytotoxische Wirkstoff Deruxtecan freigesetzt, das Schäden an der DNA verursacht und zum Zelltod führt. Der Antikörper vermittelt die Selektivität für die Krebszellen.
Inoperabler oder metastasierter HER2-positiver Brustkrebs.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDeruxtecan ist ein Substrat von P-Glykoprotein, OATP1B1, OATP1B3, MATE2-K, MRP1 und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Erschöpfung
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, verminderter Appetit
- Haarausfall
- Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Leukopenie
- Husten
- Kopfschmerzen
Antikörper-Wirkstoff-Konjugate
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Indini A. et al. Trastuzumab Deruxtecan: Changing the Destiny of HER2 Expressing Solid Tumors. Int J Mol Sci, 2021, 22(9), 4774 Pubmed
- Keam S.J. Trastuzumab Deruxtecan: First Approval. Drugs, 2020, 80(5), 501-508 Pubmed
- Kotani D., Shitara K. Trastuzumab deruxtecan for the treatment of patients with HER2-positive gastric cancer. Ther Adv Med Oncol, 2021 Pubmed
- Shitara K. et al. Discovery and development of trastuzumab deruxtecan and safety management for patients with HER2-positive gastric cancer. Gastric Cancer, 2021, 24(4), 780-789 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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