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Trastuzumab-Deruxtecan Arzneimittelgruppen Antikörper-Wirkstoff-Konjugate

Trastuzumab-Deruxtecan ist ein Antikörper-Wirkstoff-Konjugat, das aus dem Antikörper Trastuzumab besteht, der mit einem Linker an den Topoisomerase I-Inhibitor Deruxtecan gebunden ist. Der Antikörper vermittelt die Selektivität für HER2-positive Krebszellen. Das Arzneimittel wird für die Behandlung eines inoperablen oder metastasierten HER2-positiven Brustkrebses eingesetzt und als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erschöpfung, gastrointestinale Störungen, Haarausfall, Blutbildstörungen, Husten und Kopfschmerzen. Deruxtecan ist ein Substrat von Arzneistofftransportern.

synonym: Trastuzumabum deruxtecanum

Produkte

Trastuzumab-Deruxtecan wurde in den USA im Jahr 2019 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2021 als Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung zugelassen (Enhertu®).

Struktur und Eigenschaften

Trastuzumab-Deruxtecan besteht aus dem monoklonalen IgG1-Antikörper Trastuzumab, der gegen HER2 gerichtet ist. Er ist über einen abspaltbaren Linker an Deruxtecan (DXd) gebunden, einen Topoisomerase I-Inhibitor. Deruxtecan ist ein Derivat von Exatecan.

Wirkungen

Trastuzumab-Deruxtecan (ATC L01XC41 ) bindet an HER2 auf der Oberfläche der Krebszellen und wird in sie aufgenommen. Nach der Spaltung des Linkers wird der zytotoxische Wirkstoff Deruxtecan freigesetzt, das Schäden an der DNA verursacht und zum Zelltod führt. Der Antikörper vermittelt die Selektivität für die Krebszellen.

Indikationen

Inoperabler oder metastasierter HER2-positiver Brustkrebs.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Deruxtecan ist ein Substrat von P-Glykoprotein, OATP1B1, OATP1B3, MATE2-K, MRP1 und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Antikörper-Wirkstoff-Konjugate

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Enhertu 100 mg, Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
Wirkstoffe: Trastuzumabum deruxtecanum
Unternehmen: Daiichi Sankyo (Schweiz) AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Andere Zytostatika
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.12.2021 geändert.
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