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Tirbanibulin Arzneimittelgruppen Zytostatika Tubulin-Inhibitoren

Tirbanibulin ist ein zytotoxischer und proapoptotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Tubulin-Inhibitoren für die lokale Behandlung aktinischer Keratosen der Gesichts- und Kopfhaut. Die Effekte beruhen auf der direkten und reversiblen Bindung an Tubulin und zusätzlich auf der Hemmung der Src-Kinase. Die Salbe wird während eines Behandlungszyklus von 5 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich dünn aufgetragen. Die Stellen dürfen während 8 Stunden nicht berührt oder gewaschen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Rötungen, Schuppen, Krusten, Schwellungen, Erosionen, Ulzerationen, Juckreiz und Schmerzen. Tirbanibulin gelangt nur in einem geringen Ausmass ins Blut.

synonym: Tirbanibulinum, KXO1, KX2-391

Produkte

Tirbanibulin wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 als Salbe in Beuteln zugelassen (Klisyri®).

Struktur und Eigenschaften

Tirbanibulin (C26H29N3O3, Mr = 431.5 g/mol) ist ein Morpholin- und Phenylpyridin-Derivat.

Wirkungen

Tirbanibulin (ATC D06BX03 ) hat antiproliferative, antitumorale, zytotoxische und proapoptotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Schädigung der Mikrotubuli durch eine direkte und reversible Bindung an Tubulin. Dies hemmt die Tubulinpolymerisation, stoppt den Zellzyklus und löst den programmierten Zelltod aus.

Zu den Tubulin-Inhibitoren gehören auch andere Zytostatika wie Colchicin, die Vinca-Alkaloide und Taxane wie Docetaxel. Das Strukturprotein Tubulin ist unter anderem an den Zellbewegungen, dem Proteintransport und der Zellteilung beteiligt. Die α- und β-Tubulin bauen als Heterodimere die Mikrotubuli auf.

Des Weiteren hemmt der Wirkstoff zusätzlich die Src-Kinase, deren erhöhte Aktivität an der Pathogenese der Krankheit beteiligt ist.

Wirkmechanismus der Tubulin-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die topische Feldtherapie nicht hyperkeratotischer, nicht hypertropher aktinischer Keratosen im Gesicht oder auf der Kopfhaut bei Erwachsenen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Salbe wird während eines Behandlungszyklus von 5 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich dünn auf die zu behandelnde Haut im Gesicht oder auf der Kopfhaut aufgetragen.

Die Salbe darf nicht mit offenen Wunden, den Schleimhäuten, den Lippen oder den Augen in Kontakt kommen. Vor und nach der Anwendung werden die Hände mit Wasser und Seife gewaschen. Die Stellen dürfen werden 8 Stunden nicht gewaschen oder berührt werden.

Das therapeutische Resultat kann nach 8 Wochen optimal beurteilt werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Es liegen keine Angaben zu Wechselwirkungen vor. Aufgrund der lokalen Anwendung ist die systemische Exposition mit dem Wirkstoff gering. Tirbanibulin wird von CYP3A4 und CYP2C8 biotransformiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Hautreaktionen wie Rötungen, Schuppen, Krusten, Schwellungen, Erosionen, Ulzerationen, Bläschen- und Pustelbildung sowie Juckreiz und Schmerzen.

siehe auch

Aktinische Keratose, Tubulin-Inhibitoren, Zytostatika

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Klisyri, Salbe
Wirkstoffe: Tirbanibulinum
Unternehmen: Almirall AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Topische Chemotherapeutika
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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 22.5.2023 geändert.
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