Suzetrigin
Arzneimittelgruppen Schmerzmittel NatriumkanalblockerSuzetrigin ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Natriumkanalblocker für die Behandlung moderater bis starker Schmerzen. Die Effekte beruhen auf der selektiven Blockade spannungsabhängiger NaV1.8-Natriumkanäle, welche für die Signalleitung in nozizeptiven Nerven mitverantwortlich sind. Die Tabletten werden im Abstand von 12 Stunden eingenommen. Die erste Dosis soll nüchtern verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Juckreiz, Muskelkrämpfe und Hautausschläge. Suzetrigin ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Im Unterschied zu den Opioiden besteht kein Risiko für eine Abhängigkeit. synonym: Suzetriginum, Suzetrigine, VX-548
ProdukteSuzetrigin wurde in den USA im Jahr 2025 als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe (first-in-class) in Form von Filmtabletten zugelassen (Journavx®, Vertex Pharmaceuticals).
Im Vergleich mit anderen Schmerzmitteln ist der Preis höher, da es sich um ein neues Medikament handelt.
Struktur und EigenschaftenSuzetrigin (C21H20F5N3O4, Mr = 473.4 g/mol) liegt als weisser Festkörper vor, der in Wasser praktisch unlöslich ist. Der Wirkstoff hat eine nicht opioide Struktur. Suzetrigin ist ein fluoriertes Tetrahydrofuran- und ein Pyridincarboxamid-Derivat.
Suzetrigin hat schmerzlindernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Blockade der spannungsabhängigen NaV1.8-Natriumkanäle, welche in peripheren sensorischen Neuronen (Nozizeptoren) und Spinalganglionen vorkommen und für die Schmerzleitung mithilfe von Aktionspotentialen mitverantwortlich sind. Dadurch wird die Übertragung der Signale in das Rückenmark und das Gehirn verhindert. Die Kanäle kommen nur in der Peripherie und nicht im zentralen Nervensystem vor. Die Halbwertszeit beträgt etwa 23 Stunden.
Andere Natriumkanalblocker wie beispielsweise die Lokalanästhetika, einige Antiepileptika und Herzmittel sind zwar schon im Handel, sie sind aber nicht selektiv für diesen Ionenkanal.
Wirkmechanismus der Natriumkanalblocker, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von mittelschweren bis starken Schmerzen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich, im Abstand von 12 Stunden, eingenommen. Die erste Dosis soll nüchtern verabreicht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSuzetrigin ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren möglich. Eine weitere Interaktion wurde mit hormonalen Kontrazeptiva beschrieben. Grapefruitsaft soll während der Behandlung nicht getrunken werden, weil er ein CYP3A4-Hemmer ist.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Juckreiz, Muskelkrämpfe, Hautausschläge und eine Erhöhung der Kreatinphosphokinase im Blut. Im Unterschied zu den Opioiden besteht kein Abhängigkeitspotenzial. Suzetrigin kann die Fruchtbarkeit von Frauen während der Behandlung reduzieren.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Hang Kong A.Y., Tan H.S., Habib A.S. VX-548 in the treatment of acute pain. Pain Manag, 2024, 14(9), 477-486 Pubmed
- Jones J. et al. Selective Inhibition of Na(V)1.8 with VX-548 for Acute Pain. N Engl J Med, 2023, 389(5), 393-405 Pubmed
- Kaye A.D. et al. Frontiers in Acute Pain Management: Emerging Concepts in Pain Pathways and the Role of VX-548 as a Novel NaV1.8 Inhibitor: A Narrative Review. Curr Pain Headache Rep, 2024, 28(11), 1135-1143 Pubmed
- Osteen J.D. et al. Pharmacology and Mechanism of Action of Suzetrigine, a Potent and Selective Na(V)1.8 Pain Signal Inhibitor for the Treatment of Moderate to Severe Pain. Pain Ther, 2025 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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