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Resmetirom

THR-β-Agonisten

Resmetirom ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der THR-β-Agonisten für die Behandlung einer nichtzirrhotischen, nichtalkoholbedingten Steatohepatitis, eine Folge der nichtalkoholischen Fettlebererkrankung. Die Effekte beruhen auf dem partiellen Agonismus am Schilddrüsenhormonrezeptor THR-β, was zu einer Reduktion der Fette in der Leber führt. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Juckreiz, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen und Schwindel. Resmetirom ist ein Substrat von CYP2C8.

synonym: Resmetiromum, MGL-3196

Produkte

Resmetirom wurde in den USA im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Rezdiffra®).

Struktur und Eigenschaften

Resmetirom (C₁₇H₁₂Cl₂N₆O₄, M_r = 435.2 g/mol)

Wirkungen

Resmetirom ist ein partieller Agonist am Schilddrüsenhormonrezeptor THR-β. Dies führt zu einer Reduktion der intrahepatischen Triglyceride. Resmetirom hat eine Halbwertszeit von 4.5 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung einer nichtzirrhotischen, nichtalkoholbedingten Steatohepatitis, in Verbindung mit einer Diät und körperlicher Aktivität.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Resmetirom ist ein Substrat von CYP2C8. Wechselwirkungen wurden mit CYP2C8-Inhibitoren, OATP1B1- und OATP1B3-Inhibitoren sowie mit Statinen beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Juckreiz, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen und Schwindel.

siehe auch

Nichtalkoholische Fettlebererkrankung

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Fahim S.M. et al. Resmetirom for nonalcoholic steatohepatitis. J Manag Care Spec Pharm, 2023, 29(10), 1169-1172 Pubmed
Harrison S.A. et al. Resmetirom (MGL-3196) for the treatment of non-alcoholic steatohepatitis: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 2 trial. Lancet, 2019, 394(10213), 2012-2024 Pubmed
Karim G., Bansal M.B. Resmetirom: An Orally Administered, Smallmolecule, Liver-directed, beta-selective THR Agonist for the Treatment of Non-alcoholic Fatty Liver Disease and Non-alcoholic Steatohepatitis. touchREV Endocrinol, 2023, 19(1), 60-70 Pubmed
Targher G. Editorial: Resmetirom - a promising treatment option for NASH and liver fibrosis. Aliment Pharmacol Ther, 2024, 59(1), 128-129 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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