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Orforglipron

Orforglipron ist ein antiadipöser, blutzuckersenkender und antidiabetischer Wirkstoff aus der Gruppe der oralen GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit und für die Therapie eines Diabetes mellitus. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, was die Magenentleerung verlangsamt, die Sättigung erhöht und das Hungergefühl senkt. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Reflux. Orforglipron hat eine lange Halbwertszeit.

synonym: Orforglipronum, LY-3502970

Produkte

Orforglipron befindet sich bei Lilly in der Entwicklungsphase. Der Wirkstoff stammt ursprünglich von Chugai.

Struktur und Eigenschaften

Orforglipron (C₄₈H₄₈F₂N₁₀O₅, M_r = 883 g/mol) ist im Unterschied zu den früheren Wirkstoffen wie Semaglutid kein Peptid, sondern ein kleines Molekül (Small Molecule).

Wirkungen

Orforglipron hat antiadipöse, blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der agonistischen Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert. Orforglipron verlangsamt die Magenentleerung und reduziert die Geschwindigkeit, mit welcher die Glucose in den Kreislauf gelangt. Es erhöht die Sättigung, senkt das Hungergefühl und trägt so zur Gewichtsabnahme bei. In klinischen Studien wurde eine signifikante Gewichtsreduktion gezeigt. Orforglipron hat eine lange Halbwertszeit von 29 bis 49 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit.
Diabetes mellitus

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Reflux.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Schlankheitsmittel

Literatur

Dutta D. et al. Orforglipron, a novel non-peptide oral daily glucagon-like peptide-1 receptor agonist as an anti-obesity medicine: A systematic review and meta-analysis. Obes Sci Pract, 2024, 10(2), e743 Pubmed
Karakasis P. et al. Safety and efficacy of the new, oral, small-molecule, GLP-1 receptor agonists orforglipron and danuglipron for the treatment of type 2 diabetes and obesity: systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Metabolism, 2023, 149, 155710 Pubmed
Lütkemeyer C. et al. Effects of once-daily oral orforglipron on weight and metabolic markers: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Arch Endocrinol Metab, 2024 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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