Orforglipron
Arzneimittelgruppen Orale GLP-1-Rezeptor-AgonistenOrforglipron ist ein antiadipöser, blutzuckersenkender und antidiabetischer Wirkstoff aus der Gruppe der oralen GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, was die Magenentleerung verlangsamt, die Sättigung erhöht und das Hungergefühl senkt. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und ein Reflux. Selten sind schwere Nebenwirkungen möglich. Orforglipron hat eine lange Halbwertszeit und es ist keine Injektion erforderlich. Es ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Orforglipronum, LY-3502970, Orforglipron-Calcium
ProdukteOrforglipron wurde in den USA im April 2026 in Form von Filmtabletten zugelassen (Foundayo®).
Der Wirkstoff stammt ursprünglich von Chugai und wurde im Jahr 2018 an Lilly lizenziert. Im Unterschied zu anderen Vertretern aus dieser Gruppe muss das Arzneimittel nicht im Kühlschrank gelagert werden.
Struktur und EigenschaftenOrforglipron (C48H48F2N10O5, Mr = 883 g/mol) ist im Unterschied zu den früheren Wirkstoffen wie Semaglutid kein Peptid, sondern ein kleines Molekül (Small Molecule). Es liegt im Arzneimittel als Calciumsalz vor, ein weisses bis leicht braunes, hygroskopisches Pulver, das in Wasser unlöslich ist.
Orforglipron hat antiadipöse, blutzuckersenkende, entzündungshemmende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der agonistischen Bindung an den GLP-1-Rezeptor, ein GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert. Orforglipron verlangsamt die Magenentleerung und reduziert die Geschwindigkeit, mit welcher die Glucose in den Kreislauf gelangt. Es reduziert den HbA1c, erhöht die Sättigung, senkt das Hungergefühl und trägt so zur Gewichtsabnahme bei. In klinischen Studien wurde eine signifikante Gewichtsreduktion gezeigt. Orforglipron hat eine lange Halbwertszeit von 29 bis 49 Stunden und eine hohe orale Bioverfügbarkeit.
- Für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit.
- Diabetes mellitus Typ 2 (noch keine Zulassung)
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Es ist keine Injektion erforderlich. Der Therapiebeginn erfolgt einschleichend.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Medulläres Schilddrüsenkarzinom in der Anamnese oder der Familienanamnese
- Multiple endokrine Neoplasie Typ 2 in der Anamnese oder der Familienanamnese
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation (Publikation pendent).
InteraktionenOrforglipron ist ein Substrat von CYP3A4.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und ein Reflux. Orforglipron kann selten schwere unerwünschte Wirkungen verursachen.
siehe auchGLP-1-Rezeptor-Agonisten, Semaglutid, Semaglutid-Tabletten
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Dutta D. et al. Orforglipron, a novel non-peptide oral daily glucagon-like peptide-1 receptor agonist as an anti-obesity medicine: A systematic review and meta-analysis. Obes Sci Pract, 2024, 10(2), e743 Pubmed
- Karakasis P. et al. Safety and efficacy of the new, oral, small-molecule, GLP-1 receptor agonists orforglipron and danuglipron for the treatment of type 2 diabetes and obesity: systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Metabolism, 2023, 149, 155710 Pubmed
- Lütkemeyer C. et al. Effects of once-daily oral orforglipron on weight and metabolic markers: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Arch Endocrinol Metab, 2024 Pubmed
- Rosenstock J. et al. Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist, in Early Type 2 Diabetes. N Engl J Med, 2025, 393(11), 1065-1076 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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