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Obeticholsäure

Die Obeticholsäure ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der FXR-Agonisten, der für die Behandlung der primären biliären Cholangitis eingesetzt wurde. Durch die Aktivierung des nukleären Rezeptors Farnesoid X-Rezeptor (FXR) wird die Gallensäurekonzentration in den Leberzellen reduziert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Juckreiz, Schmerzen und Beschwerden im Abdomen sowie Müdigkeit. Im Jahr 2025 wurde aufgrund mangelnder Wirksamkeit auf die Zulassung verzichtet.

synonym: Acidum obeticholicum

Produkte

Die Obeticholsäure war in Form von Filmtabletten im Handel (Ocaliva®). Sie wurde in der EU und in den USA im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2018 zugelassen. Weil die Wirksamkeit in der klinischen Studie COBALT nicht bestätigt werden konnte, hat das Unternehmen im Jahr 2025 auf die Zulassung verzichtet.

Struktur und Eigenschaften

Die Obeticholsäure (C₂₆H₄₄O₄, M_r = 420.6 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser bei einem hohen pH-Wert sehr gut löslich ist.

Wirkungen

Die Effekte der Obeticholsäure (ATC A05AA04 Externer Link ) beruhen auf dem selektiven Agonismus am nukleären Rezeptor Farnesoid X-Rezeptor (FXR). Durch die Aktivierung von FXR wird die Gallensäurekonzentration in den Leberzellen gesenkt. FXR wird in der Leber und im Darm exprimiert. Die Obeticholsäure hemmt einerseits die Synthese der Gallensäuren aus Cholesterin und fördert ihren Abtransport aus den Hepatozyten.

Indikationen

für die Behandlung der primären biliären Cholangitis (PBC)

ohne Zirrhose oder mit kompensierter Zirrhose ohne Anzeichen einer portalen Hypertension,

in Verbindung mit der Ursodesoxycholsäure (UDCA) bei Erwachsenen, die unzureichend auf UDCA ansprechen oder als Monotherapie bei Erwachsenen, die UDCA nicht tolerieren.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen wurden mit Vitamin-K-Antagonisten (Warfarin), CYP1A2-Substraten und gallensäurebindenden Harzen wie Cholestyramin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Juckreiz, Schmerzen und Beschwerden im Abdomen sowie Müdigkeit.

siehe auch

Ursodeoxycholsäure, Gallensäuren

Literatur

Ali A.H., Lindor K.D. Obeticholic acid for the treatment of primary biliary cholangitis. Expert Opin Pharmacother, 2016, 17(13), 1809-15 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Bowlus C.L. Obeticholic acid for the treatment of primary biliary cholangitis in adult patients: clinical utility and patient selection. Hepat Med, 2016, 8, 89-95 Pubmed
Jhaveri M.A., Kowdley K.V. New developments in the treatment of primary biliary cholangitis - role of obeticholic acid. Ther Clin Risk Manag, 2017, 13, 1053-1060 Pubmed
Markham A., Keam S.J. Obeticholic Acid: First Global Approval. Drugs, 2016, 76(12), 1221-6 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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