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Nirmatrelvir Arzneimittelgruppen Antiviralia 3CL-Protease-Inhibitoren

Nirmatrelvir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der 3CL-Protease-Inhibitoren für die Behandlung von Covid-19. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease 3CL, wodurch die Verarbeitung viraler Proteine und Enzyme gestört und die Virusvermehrung gehemmt wird. Die Tabletten werden während 5 Tagen morgens und abends in Kombination mit dem pharmakokinetischen Booster Ritonavir eingenommen, einem CYP3A-Inhibitor. Nirmatrelvir reduziert das Risiko für Hospitalisationen und Todesfälle im Zusammenhang mit der Erkrankung deutlich. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Geschmacksstörungen, Durchfall, Bluthochdruck und Muskelschmerzen. Das Arzneimittel hat ein hohes Potenzial für Arzneimittel-Wechselwirkungen.

synonym: Paxlovid®, PF-07321332

Produkte

Nirmatrelvir (PF-07321332, Paxlovid® Filmtabletten) hat im Dezember 2021 in den USA eine Notfallzulassung erhalten. In der Schweiz wurde es im Jahr 2022 registriert. Nirmatrelvir wird mit tief dosiertem Ritonavir kombiniert, einem pharmakokinetischen Booster, der den metabolischen Abbau über CYP3A-Isoenzyme hemmt.

Struktur und Eigenschaften

Nirmatrelvir (C23H32F3N5O4, Mr = 499.5 g/mol) ist ein Pyrrolidin-2-on, ein Carboxamid und ein Azabicyclohexan.

Wirkungen

Nirmatrelvir hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der 3CL-Protease von SARS-CoV-2 (3-Chymotrypsin Like Protease, 3CLpro, auch bekannt als Mpro). Dadurch wird die Virusvermehrung des Coronavirus unterdrückt. Die Protease verarbeitet die zwei Polypeptide pp1a und pp1ab, woraus wichtige nicht strukturelle Proteine und Enzyme für die Virusreplikation entstehen. Nirmatrelvir reduziert das Risiko für Hospitalisationen und Todesfälle im Zusammenhang mit der Erkrankung deutlich.

Replikationszyklus von SARS-CoV-2 und Angriffspunkte der antiviralen Wirkstoffe, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Covid-19.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten peroral während 5 Tagen eingenommen. Die Therapie soll so bald wie möglich nach der Diagnose eingeleitet werden. Es ist eine Kombination mit Ritonavir erforderlich.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ritonavir ist ein Inhibitor von CYP3A und kann entsprechende Wechselwirkungen verursachen. Nirmatrelvir und Ritonavir sind Substrate von CYP3A. Das Arzneimittel hat ein hohes Interaktionspotenzial.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Geschmacksstörungen, Durchfall, Bluthochdruck und Muskelschmerzen.

siehe auch

Covid-19, Ritonavir

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.6.2022 geändert.
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