Naloxegol
Arzneimittelgruppen Opioid-AntagonistenNaloxegol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten, der zur Behandlung einer Verstopfung eingesetzt wird, die von Opioiden im Rahmen einer Schmerztherapie verursacht wird. Es handelt sich um ein pegyliertes Derivat von Naloxon, das nur peripher und nicht im zentralen Nervensystem wirksam ist. Die Tabletten werden einmal täglich morgens nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen und Flatulenz. Naloxegol ist ein Substrat von CYP3A4 und soll nicht mit starken CYP-Hemmern kombiniert werden. synonym: Naloxegolum, Naloxegoli oxalas, Naloxegoloxalat, NKTR-118
ProdukteNaloxegol ist in Form von Filmtabletten im Handel (Moventig®, USA: Movantik®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2015 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenNaloxegol (C34H53NO11, Mr = 651.8 g/mol) ist ein pegyliertes Derivat von Naloxon. Es liegt es als Naloxegoloxalat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser gut löslich ist.
Naloxegol (ATC A06AH03 
) ist ein Antagonist an peripheren μ-Opioid-Rezeptoren, welcher die Effekte der Opioide im Darm aufhebt und so einer Verstopfung entgegenwirkt. Aufgrund der Pegylierung wird es zu einem Substrat von P-Glykoprotein. Die passive Diffusion über Membranen ist reduziert und Naloxegol gelangt nicht über die Blut-Hirn-Schranke in das zentrale Nervensystem. Somit hat Naloxegol keinen Einfluss auf die schmerzlindernden Effekte der gleichzeitig verabreichten Opioide. Es hat eine Halbwertszeit von 6 bis 11 Stunden.
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung einer Verstopfung, die von Opioiden verursacht wird.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich morgens nüchtern mindestens 30 Minuten vor oder 2 Stunden nach dem Frühstück eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Darmverschluss
- Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren
Bei Krebserkrankungen sind weitere Vorsichtsmassnahmen zu beachten. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNaloxegol ist ein Substrat von CYP3A4. Starke CYP3A4-Hemmer können zu einem relevanten Anstieg der Bioverfügbarkeit führen und sind deshalb kontraindiziert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen und Flatulenz.
siehe auchOpioid-Antagonisten, Naloxon, Opioide und Obstipation
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Chey W.D., Webster L., Sostek M., Lappalainen J., Barker P.N., Tack J. Naloxegol for opioid-induced constipation in patients with noncancer pain. N Engl J Med, 2014, 370(25), 2387-96 Pubmed
- EMA
- Webster L., Chey W.D., Tack J., Lappalainen J., Diva U., Sostek M. Randomised clinical trial: the long-term safety and tolerability of naloxegol in patients with pain and opioid-induced constipation. Aliment Pharmacol Ther, 2014, Pubmed
- Webster L., Dhar S., Eldon M., Masuoka L., Lappalainen J., Sostek M. A phase 2, double-blind, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study to evaluate the efficacy, safety, and tolerability of naloxegol in patients with opioid-induced constipation. Pain, 2013, 154(9), 1542-50 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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