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Metyrapon Arzneimittelgruppen Cortisol-Synthese-Inhibitoren

Metyrapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Cortisol-Synthese-Inhibitoren. Es hemmt in der Nebennierenrinde die Bildung von Glucocorticoiden und Mineralocorticoiden und wird als Diagnostikum eingesetzt. Als Mittel der 2. Wahl wird es auch therapeutisch bei einer Überproduktion von Corticoisteroiden eingesetzt, zum Beispiel gegen das Cushing-Syndrom und Hyperaldosteronismus.

synonym: Metyraponum

Produkte

Metyrapon ist in Form von Kapseln im Handel (Metopiron®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1961 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Metyrapon (C14H14N2O, Mr = 226.27 g/mol) ist ein Pyridinderivat. Es ist ein weisses bis leicht bernsteinfarbenes, kristallines Pulver, das in Wasser nur wenig löslich ist.

Wirkungen

Metyrapon (ATC V04CD01 ) hemmt in der Nebennierenrinde die Synthese von Corticosteroiden durch Hemmung der Steroid-11beta-Hydroxylase (CYP11B1). Dieses Enzym überführt 11-Desoxycortisol in Cortisol und 11-Desoxycorticosteron in Corticosteron. Dadurch wird in der Hypophyse kurzfristig mehr ACTH gebildet. Metyrapon hemmt auch die Synthese von Aldosteron und fördert die Ausscheidung von Natrium an der Niere.

Indikationen

Metyrapon wird als Diagnostikum zur Prüfung der Funktion der Hypophysenvorderlappen-Nebennierenrinden-Achse eingesetzt. Therapeutisch kann es als Mittel der 2. Wahl bei Zuständen eingesetzt werden, die mit einer Überproduktion von Gluco- und Mineralocorticoiden (Aldosteron) verbunden sind, z.B. beim Cushing-Syndrom oder bei Hyperaldosteronismus,

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen sind unter anderem mit Antiepileptika (Phenytoin, Barbiturate), Antidepressiva (z.B. Amitriptylin, Chlorpromazin), Hormonen und Thyreostatika möglich. Gemäss der wissenschaftlichen Literatur interagiert es mit CYP450 und ist ein Induktor von CYP3A.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich treten Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen und tiefer Blutdruck auf. Selten kommt es zu allergischen Hautreaktionen, Nebenniereninsuffizienz, Hirsutismus und Bauchschmerzen.

siehe auch

Osilodrostat

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Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.11.2023 geändert.
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