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Metyrapon Arzneimittelgruppen Steroid-11beta-Hydroxylase-Hemmer

Metyrapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Steroid-11beta-Hydroxylase-Hemmer. Es hemmt in der Nebennierenrinde die Bildung von Glucocorticoiden und Mineralocorticoiden und wird als Diagnostikum eingesetzt. Als Mittel der 2. Wahl wird es auch therapeutisch bei einer Überproduktion von Corticoisteroiden eingesetzt, zum Beispiel gegen das Cushing-Syndrom und Hyperaldosteronismus. 2010 erregte eine Studie für Aufsehen, welche den Einsatz von Metyrapon bei Mäusen gegen Jet-Lag untersuchte.

synonym: Metyraponum

Produkte

Metyrapon ist in Form von Kapseln im Handel (Metopiron®). Es ist in der Schweiz seit 1961 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Metyrapon (C14H14N2O, Mr = 226.27 g/mol) ist ein Pyridinderivat. Es ist ein weisses bis leicht bernsteinfarbenes, kristallines Pulver, das in Wasser nur wenig löslich ist.

Wirkungen

Metyrapon (ATC V04CD01 ) hemmt in der Nebennierenrinde die Synthese von Corticosteroiden durch Hemmung der Steroid-11beta-Hydroxylase (CYP11B1). Dieses Enzym überführt 11-Desoxycortisol in Cortisol und 11-Desoxycorticosteron in Corticosteron. Dadurch wird in der Hypophyse kurzfristig mehr ACTH gebildet. Metyrapon hemmt auch die Synthese von Aldosteron und fördert die Ausscheidung von Natrium an der Niere.

Indikationen

Metyrapon wird als Diagnosikum zur Prüfung der Funktion der Hypophysenvorderlappen-Nebennierenrinden-Achse eingesetzt. Therapeutisch kann es als Mittel der 2. Wahl bei Zuständen eingesetzt werden, die mit einer Überproduktion von Gluco- und Mineralocorticoiden (Aldosteron) verbunden sind, z.B. beim Cushing-Syndrom oder bei Hyperaldosteronismus,

Eine Anwendung von Metyrapon in weiteren medizinschen Indikationen ist in der wissenschaftlichen Fachliteratur dokumentiert. 2010 erregte eine wissenschaftliche Studie in den Medien für Aufsehen, in der Metapyron zur Behandlung von Jet-Lag bei Mäusen untersucht wurde (Kiessling et al., Pubmed ). Der Wirkstoff ist in dieser Indikation aber nicht zugelassen und bei Menschen (noch) nicht ausreichend untersucht und sollte aus unserer Sicht derzeit nicht zur gegen Jet-Lag eingenommen werden. Siehe auch unter Melatonin.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen sind unter anderem mit Antiepileptika (Phenytoin, Barbiturate), Antidepressiva (z.B. Amitriptylin, Chlorpromazin), Hormonen und Thyreostatika möglich. Gemäss der wissenschaftlichen Literatur interagiert es mit CYP450 und ist ein Induktor von CYP3A.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich treten Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen und tiefer Blutdruck auf. Selten kommt es zu allergischen Hautreaktionen, Nebenniereninsuffizienz, Hirsutismus und Bauchschmerzen.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 14.6.2012 geändert.
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