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Macitentan Arzneimittelgruppen Endothelin-Rezeptor-Antagonisten

Macitentan ist ein gefässerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven und dualen Antagonismus an ETA- und ETB-Rezeptoren. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Nasopharyngitis, Pharyngitis, Bronchitis, Kopfschmerzen, Grippe und Harnwegsinfektionen. Macitentan ist ein Substrat von CYP3A4. Es ist fruchtschädigend und darf nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden.

synonym: Macitentanum, ACT-064992, Actelion-1

Produkte

Macitentan ist in Form von Filmtabletten im Handel (Opsumit®). In den USA wurde es im Oktober 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 zugelassen.

Macitentan wurde als Nachfolger für Bosentan (Tracleer®) lanciert, da dieses seinen Patentschutz verliert.

Struktur und Eigenschaften

Macitentan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g/mol) ist ein bromiertes Pyrimidinderivat. Es wurde als dualer und gewebespezifischer Endothelin-Rezeptor-Antagonist entwickelt. Macitentan liegt als kristallines Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist.

Wirkungen

Macitentan (ATC C02KX04 ) und sein Metabolit ACT-132577 sind duale ETA-/ETB-Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und heben so die Effekte von Endothelin auf. Sie sind gefässerweiternd, reduzieren den Gefässwiderstand und erhöhen das Blutfördervolumen ohne Erhöhung der Herzfrequenz.

Indikationen

Zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Macitentan ist bei einer Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft, bei gebärfähigen Frauen ohne Verhütung und bei erhöhten Leberwerten vor Behandlungsbeginn kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Macitentan ist ein Substrat von CYP3A4 mit einer geringen Beteiligung von CYP2C19. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit starken CYP3A-Hemmern und -Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Nasopharyngitis, Pharyngitis, Bronchitis, Kopfschmerzen, Grippe und Harnwegsinfektionen. Andere Endothelin-Rezeptor-Antagonisten haben lebertoxische Eigenschaften. Deshalb soll auch bei Macitentan auf solche Nebenwirkungen geachtet werden.

siehe auch

Endothelin-Rezeptor-Antagonisten, Pulmonale arterielle Hypertonie

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.4.2017 geändert.
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