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Irinotecan

Irinotecan ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika, der zur Behandlung von fortgeschrittenen und metastasierenden Karzinomen des Kolons und des Rektums eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Topoisomerase I, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Appetitmangel, Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Schwäche, Fieber, Gewichtsabnahme und Haarausfall. Irinotecan ist ein Substrat von CYP3A4 und der aktive Metabolit wird von UGT1A1 glucuronidiert.

synonym: Irinotecanum, Irinotecani hydrochloridum trihydricum, Irinotecanhydrochlorid-Trihydrat, CPT-11

Produkte

Irinotecan ist als Infusionskonzentrat im Handel (Campto®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1998 zugelassen.

Im Jahr 2017 wurde die nanoliposomale Formulierung → Irinotecansucrosofat freigegeben (Onivyde®).

Struktur und Eigenschaften

Irinotecan (C₃₃H₃₈N₄O₆, M_r = 586.7 g/mol) ist ein halbsynthetisches Derivat von Camptothecin, ein pflanzliches Alkaloid, das aus dem Baum Camptotheca acuminata gewonnen wird. Im Arzneimittel liegt es als Irinotecanhydrochlorid-Trihydrat vor. Irinotecan hat einen aktiven Metaboliten, SN-38 (7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin), der von Carboxylesterasen gebildet wird. Da dieser wesentlich aktiver ist, kann Irinotecan als Prodrug angesehen werden.

Wirkungen

Irinotecan (ATC L01XX19 Externer Link ) hat zytotoxische und antitumorale Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung der Topoisomerase I. Dadurch kommt es zu Einzelstrangbrüchen in der DNA, was schliesslich zum Krebszelltod führt.

Indikationen

Zur Behandlung von fortgeschrittenen und metastasierenden Karzinomen des Kolons und des Rektums (Dickdarmkrebs, Kombinationstherapie).
Pankreaskarzinom, siehe unter → Irinotecansucrosofat

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Irinotecan ist ein Substrat von CYP3A4 und der aktive Metabolit wird von UGT1A1 glucuronidiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren sind möglich und müssen bei der Behandlung beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Appetitmangel, Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Schwäche, Fieber, Gewichtsabnahme und Haarausfall.

siehe auch

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Armand J.P. et al. CPT-11 (irinotecan) in the treatment of colorectal cancer. Eur J Cancer, 1995, 31A(7-8), 1283-7 Pubmed
Johnson D.H. Irinotecan: summary and future directions. Oncology (Williston Park), 2001, 15(1 Suppl 1), 46-7 Pubmed
Wiseman L.R., Markham A. Irinotecan. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in the management of advanced colorectal cancer. Drugs, 1996, 52(4), 606-23 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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