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Gefitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer EGFR-TKIs

Gefitinib ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors EGFR. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Gefitinib wird von CYP3A4 metabolisiert und soll nicht zusammen mit Antazida eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Entzündung der Mundschleimhaut, Schwäche und Hautreaktionen.

synonym: Gefitinibum, ZD1839

Produkte

Gefitinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Iressa®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2011 zugelassen.

Struktur

Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g/mol) ist ein Morpholin- und Anilin-Chinazolin-Derivat. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser kaum löslich ist, insbesondere bei einem hohen pH-Wert.

Wirkungen

Gefitinib (ATC L01XE02 ) hat zytostatische und zytotoxische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors EGFR. EGFR wird an der Oberfläche von Krebszellen vermehrt gebildet. Durch Hemmung der Tyrosinkinase werden die Zellen abgetötet.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem, nicht kleinzelligem Lungenkarzinom mit aktivierender EGFR-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Ein hoher pH-Wert im Magen reduziert die Bioverfügbarkeit signifikant. Antazida müssen deshalb in einem zeitlichen Abstand verabreicht werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Gefitinib wird von CYP3A4 biotransformiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit Induktoren und Inhibitoren sind klinisch relevant. Gefitinib hemmt CYP2D6 und kann zu einem Anstieg von CYP2D6-Substraten wie Metoprolol führen. Weitere Interaktionen wurden mit Antazida (siehe oben), Vitamin-K-Antagonisten und Vinorelbin festgestellt.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Entzündung der Mundschleimhaut, Appetitlosigkeit, Schwäche und Hautreaktionen. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Blutungen, Augenerkrankungen, Dehydratation als Folge des Durchfalls, Nagelprobleme, Haarausfall und Fieber.

siehe auch

Erlotinib, Kinasehemmer, Lungenkrebs

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.5.2023 geändert.
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