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Fosamprenavir Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-Proteasehemmer

Fosamprenavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Virusvermehrung eine entscheidende Rolle spielt. Fosamprenavir ist ein Prodrug, das im Darm zu Amprenavir verstoffwechselt wird. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und wird mit dem CYP-Hemmer Ritonavir kombiniert, um die Plasmakonzentrationen zu erhöhen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hypercholesterinämie, Triglycerid-Erhöhung, Leberenzym-Erhöhung, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Schwindel, Empfindungsstörungen im Mund, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Unterleibsschmerzen. Fosamprenavir hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen.

synonym: Fosamprenavirum, Fosamprenavirum calcium, Fosamprenavir-Calcium

Produkte

Fosamprenavir ist in Form von Filmtabletten im Handel (Telzir®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2005 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Fosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Fosamprenavir-Calcium vor. Es ist ein Prodrug, das in der Darmschleimhaut rasch zum aktiven Metaboliten Amprenavir biotransformiert wird. Amprenavir selbst (Agenerase®) ist in der Schweiz nicht mehr im Handel.

Wirkungen

Fosamprenavir (ATC J05AE07 ) hat antivirale Eigenschaften. Die Wirkungen des aktiven Metaboliten Amprenavir beruhen auf der kompetitiven Hemmung der HIV-Protease, welche für die Reifung des Virus wichtig ist und so bei der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Amprenavir wird von CYP3A4 abgebaut. Der CYP-Hemmer Ritonavir wird gleichzeitig verabreicht, um den Abbau zu hemmen und so die Plasmakonzentrationen von Amprenavir zur erhöhen.

Indikationen

In Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir zur Behandlung einer HIV-Infektion im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Fosamprenavir ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Es darf nicht mit CYP3A4- oder CYP2D6-Substraten verabreicht werden, die eine enge therapeutische Breite haben. Auch eine Kombination mit den CYP-Induktoren Rifampicin und Johanniskraut sowie einigen Statinen ist nicht angezeigt. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fosamprenavir hat ein hohes Interaktionspotential. Es ist ein Substrat und gleichzeitig auch ein Hemmer von CYP3A4. Auch Ritonavir ist ein CYP-Substrat und -Hemmer.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hypercholesterinämie, Triglycerid-Erhöhung, Leberenzym-Erhöhung, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Schwindel, Empfindungsstörungen im Mund, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Unterleibsschmerzen.

siehe auch

HIV-Proteasehemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.4.2017 geändert.
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