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Encorafenib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Encorafenib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der in Kombination mit dem MEK-Inhibitor Binimetinib für die Behandlung von Patienten mit einem nicht-resezierbaren oder metastasierten Melanom mit einer diagnostizierten BRAF-V600E- oder V600K-Mutation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der BRAF-Kinase. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Gelenkschmerzen. Encorafenib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Encorafenibum, LGX818

Produkte

Encorafenib wurde in den USA im Jahr 2018 in Form von Kapseln zugelassen und steht auch in der EU vor der Zulassung (Braftovi®).

Struktur und Eigenschaften

Encorafenib (C22H27ClFN7O4S, Mr = 540.0 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das nur bei einem tiefen pH-Wert etwas wasserlöslich ist.

Wirkungen

Encorafenib hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der BRAF-Kinase (Wildtyp) und der mutierten BRAF-Kinase (V600E).

Indikationen

In Kombination mit dem MEK-Inhibitor Binimetinib für die Behandlung von Patienten mit einem nicht-resezierbaren oder metastasierten Melanom mit einer diagnostizierten BRAF-V600E- oder V600K-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Encorafenib ist ein Substrat von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C19 und CYP2D6.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Müdigkeit, Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Gelenkschmerzen.

siehe auch

Melanom

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.10.2018 geändert.
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