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Binimetinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer MEK-Inhibitoren

Binimetinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Kinasehemmer aus der Gruppe der MEK-Inhibitoren für die Behandlung eines nicht-resezierbaren oder metastasierten Melanoms mit einer BRAF-V600-Mutation. Das Arzneimittel wird mit Encorafenib kombiniert. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, gastrointestinale Störungen, eine Netzhautablösung und Muskel- und Gelenkschmerzen. Binimetinib ist ein Substrat von UGT1A1.

synonym: Binimetinibum, MEK162, ARRY-438162

Produkte

Binimetinib wurde in der EU und in den USA im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Mektovi®).

Struktur und Eigenschaften

Binimetinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g/mol) liegt als leicht gelbes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Binimetinib (ATC L01XE41 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der reversiblen Hemmung der mitogen-aktivierten extrazellulär signalregulierten Kinase 1 (MEK1) und MEK2.

Indikationen

In Kombination mit Encorafenib für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem nicht-resezierbaren oder metastasierten Melanom mit einer BRAF-V600-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Halbwertszeit beträgt etwa 8 Stunden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Binimetinib wird von UGT1A1 glucuronidiert. Interaktionen wurden mit Induktoren von CYP1A2 beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

MEK-Inhibitoren, Melanom, Encorafenib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 22.11.2019 geändert.
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