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Elvitegravir Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Integrase-Inhibitoren

Elvitegravir ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen und dem pharmakokinetischen Booster Cobicistat für die Behandlung einer Infektion mit dem HIV-1-Virus eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Integrase, das für das Einbringen der viralen DNA in die Wirts-DNA verantwortlich ist. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Übelkeit, Durchfall und Kopfschmerzen. Elvitegravir ist ein Substrat von CYP3A.

synonym: Elvitegravirum, JTK-303, GS-9137

Produkte

Elvitegravir ist in Form von Filmtabletten in Fixkombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen und Cobicistat im Handel (Stribild®, Nachfolger: Genvoya®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2013 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) ist ein Dihydrochinolon-Derivat. Es liegt als weisses bis gelbes Pulver vor, das in Wasser schlecht löslich ist.

Wirkungen

Elvitegravir (ATC J05AX11 ) hat antivirale Eigenschaften gegen HI-Viren. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der viralen Integrase, welche für das Einbringen der viralen DNA in die Wirts-DNA notwendig ist. Dadurch wird die Virusvermehrung gehemmt.

Elvitegravir wird von CYP3A metabolisiert (siehe unten). Der gleichzeitig verabreichte CYP-Hemmer und pharmakokinetische Booster Cobicistat hemmt den Metabolismus von Elvitegravir.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung einer Infektion mit dem HIV-1-Virus.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Elvitegravir ist ein Substrat von CYP3A und in geringem Ausmass von UGT1A1. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Übelkeit, Durchfall und Kopfschmerzen.

siehe auch

Integrase-Inhibitoren, HIV-Medikamente, Pharmakokinetischer Booster

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.7.2020 geändert.
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