Darunavir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-ProteasehemmerDarunavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease, welche bei der Reifung und Vermehrung der Viren eine zentrale Rolle spielt. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren. Darunavir ist ein Substrat von CYP3A4. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen. synonym: Darunavirum, Darunavirum ethanolum, Darunavir-Ethanolat, TMC114
ProdukteDarunavir ist in Form von Filmtabletten und als orale Suspension im Handel (Prezista®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Es sind Fixkombinationen verfügbar. Im Jahr 2018 kamen Generika der Tabletten in den Vertrieb.
Struktur und EigenschaftenDarunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Darunavir-Ethanolat vor, ein weisses Pulver. Darunavir hat eine nicht peptidische Struktur.
Darunavir (ATC J05AE10 
) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Reifung des Virus und der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Die Halbwertszeit beträgt mit Ritonavir etwa 15 Stunden.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung der HIV-1-Infektion (antiretrovirale Kombinationstherapie).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich mit dem Essen eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Niereninsuffizienz
- Schwere Leberfunktionsstörung
- Kombination mit bestimmten Arzneimitteln
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDarunavir wird vorwiegend von CYP3A4 metabolisiert. Wechselwirkungen sind mit CYP-Substraten, -Hemmern und -Induktoren möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- McKeage K., Perry C.M., Keam S.J. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs, 2009, 69(4), 477-503 Pubmed
- Robertson J., Feinberg J. Darunavir : a nonpeptidic protease inhibitor for antiretroviral-naive and treatment-experienced adults with HIV infection. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(9), 1363-75 Pubmed
- Ruela Corrêa J.C. et al. Darunavir: a critical review of its properties, use and drug interactions. Pharmacology, 2012, 90(1-2), 102-9 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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