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Darunavir Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-Proteasehemmer

Darunavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease, welche bei der Reifung und Vermehrung der Viren eine zentrale Rolle spielt. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren. Darunavir ist ein Substrat von CYP3A4. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen.

synonym: Darunavirum, Darunavirum ethanolicum, Darunavir-Ethanolat, TMC114

Produkte

Darunavir ist in Form von Filmtabletten und als orale Suspension im Handel (Prezista®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Im Jahr 2016 wurde eine Fixkombination mit Cobicistat zugelassen (Rezolsta® Filmtabletten). Im Jahr 2018 wurden Generika registriert.

Struktur und Eigenschaften

Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Darunavir-Ethanolat vor, ein weisses Pulver. Darunavir hat eine nicht-peptidische Struktur.

Wirkungen

Darunavir (ATC J05AE10 ) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Reifung des Virus und der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Die Halbwertszeit beträgt mit Ritonavir etwa 15 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung der HIV-1-Infektion (antiretrovirale Kombinationstherapie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich mit dem Essen eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren.

Kontraindikationen

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Darunavir wird vorwiegend von CYP3A4 metabolisiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit CYP-Substraten, -Hemmern und -Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen.

siehe auch

HIV-Proteasehemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.3.2018 geändert.
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