Carvedilol Arzneimittelgruppen Alphablocker und Betablocker

Carvedilol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Alpha- und Betablocker, der für die Behandlung eines Bluthochdrucks, einer chronischen Angina pectoris und bei einer Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Alpha- und Beta-Adrenozeptoren. Die Tabletten werden in der Regel ein- bis zweimal täglich eingenommen. Bei einer Herzinsuffizienz wird die Einnahme mit dem Essen empfohlen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erschöpfung, Schwindel, Kopfschmerzen und ein tiefer Blutdruck. Carvedilol ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und von P-Glykoprotein.

synonym: Carvedilolum PhEur

Produkte

Carvedilol ist in Form von Tabletten im Handel (Dilatrend®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1995 zugelassen. Carvedilol wird auch mit Ivabradin fix kombiniert (Carivalan®).

Struktur und Eigenschaften

Carvedilol (C₂₄H₂₆N₂O₄, M_r = 406.5 g/mol) ist ein Racemat, wobei beide Enantiomere an den pharmakologischen Effekten beteiligt sind. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Carvedilol (ATC C07AG02 ) hat blutdrucksenkende, antiarrhythmische, antianginöse, organoprotektive und antioxidative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Alpha- und Beta-Adrenozeptoren (α1, β1 und β2). Carvedilol ist ein unselektiver Betablocker ohne intrinsische sympathomimetische und mit membranstabilisierender Aktivität.

Indikationen

• Leichte bis mittelschwere essentielle Hypertonie (Bluthochdruck).
• Anfallsprophylaxe bei chronischer Angina pectoris.
• Leichte bis schwere stabile Herzinsuffizienz.

Dosierung

Gemäss Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Bei einer Herzinsuffizienz sollen die Tabletten mit dem Essen eingenommen werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Carvediolo ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen (v.a. CYP2D6, CYP2C9) sowie ein Substrat wie auch ein Inhibitor von P-Glykoprotein.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erschöpfung, Schwindel, Kopfschmerzen und ein tiefer Blutdruck.

siehe auch

Alphablocker, Betablocker

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Chakraborty S., Shukla D., Mishra B., Singh S. Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(2), 237-50 Pubmed 
• Doughty R.N., White H.D. Carvedilol: use in chronic heart failure. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2007, 5(1), 21-31 Pubmed 
• Dulin B., Abraham W.T. Pharmacology of carvedilol. Am J Cardiol, 2004, 93(9A), 3B-6B Pubmed 
• Hemstreet B.A. Evaluation of carvedilol for the treatment of portal hypertension. Pharmacotherapy, 2004, 24(1), 94-104 Pubmed 
• Keating G.M., Jarvis B. Carvedilol: a review of its use in chronic heart failure. Drugs, 2003, 63(16), 1697-741 Pubmed 
• Palazzuoli A., Calabria P., Verzuri M.S., Auteri A. Carvedilol: something else than a simple betablocker? Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2002, 6(6), 115-26 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.4.2020 geändert.
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