Carvedilol Arzneimittelgruppen Alphablocker und Betablocker

Carvedilol ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff, der sowohl als Alphablocker und Betablocker wirksam ist. Es wird zur Behandlung der leichten bis mittelschweren essentiellen Hypertonie, der leichten bis schweren stabilen Herzinsuffizienz und der Angina pectoris eingesetzt. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Kraftlosigkeit.

synonym: Carvedilolum PhEur

Produkte

Carvedilol ist in Form von Tabletten im Handel. Neben dem Original Dilatrend® sind auch Generika erhältlich. Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit 1995 zugelassen. Carvedilol wird auch mit Ivabradin fix kombiniert (Carivalan®).

Struktur und Eigenschaften

Carvedilol (C₂₄H₂₆N₂O₄, M_r = 406.5 g/mol) gehört zur Gruppe der Aryloxypropanolamine. Es ist ein Racemat, wovon beide Enantiomere aktiv sind. Carvedilol ist ein weisses bis fast weisses, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Carvedilol (ATC C07AG02 ) hat blutdrucksenkende, antiarrhythmische, antiapoptotische, antiischämische, antianginöse, organoprotektive und antioxidative Eigenschaften.

Carvedilol ist ein Adrenozeptorenblocker, der α1-, β1- und β2-Adrenozeptoren blockiert. Es ist ein unspezifischer Betablocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität. Durch die Blockierung der β1-Adrenozeptoren wird die Herzkraft, die Herzfrequenz und der Blutdruck reduziert und dadurch die Herzinsuffizienz vermindert.

Carvedilol wirkt durch die Blockierung der β2-Adrenozeptoren ebenfalls kontrahierend auf die glatte Muskulatur der Bronchien, Gebärmutter und Blutgefässe. Die Blockierung der α1-Adrenozeptoren führt zur Aufhebung der Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin und zeigt sich in der Erweiterung der Blutgefässe, wodurch der Blutdruck gesenkt wird. Carvedilol weist geringere chronotrope und inotrope Effekte auf als andere Betablocker.

Indikationen

• Bei leichter bis mittelschwerer essentieller Hypertonie
• Zur Anfallsprophylaxe bei chronischer Angina pectoris
• Bei leichter bis schwerer stabiler Herzinsuffizienz

Dosierung

Gemäss Arzneimittel-Fachinformation. Carvedilol kann unabhängig von den Mahlzeiten (Ausnahme: Patienten mit Herzinsuffizienz) mit genügend Flüssigkeit eingenommen werden. Es muss schrittweise abgesetzt werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Carvedilol ist sowohl ein Substrat wie auch ein Inhibitor von P-Glykoprotein. Dadurch kann die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln, die durch P-Glykoprotein transportiert werden, bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol erhöht werden.

Inhibitoren und Induktoren von CYP2D6, CYP1A2 und CYP2C9 können den Metabolismus von Carvedilol verändern. Die Plasmaspiegel von Digoxin, Cimetidin und Ciclosporin können bei gleichzeitiger Gabe von Carvedilol erhöht bzw. bei Rifampicin, Amiodaron und Fluoxetin vermindert sein.

Die Wirkung von Insulin oder oralen blutzuckersenkenden Mitteln wird bei gleichzeitiger Einnahme vermindert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Carvedilol und Nifedipin oder Clonidin kann es zu stärkerem Blutdruckabfall kommen und bei Calciumkanalblockern zu Überleitungsstörungen. Durch die gleichzeitige Gabe von Carvedilol und NSAR kann es zu einem Blutdruckanstieg kommen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Kraftlosigkeit. Häufig sind auch Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Verschlechterung der Blutglucoseregulationsmechanismen, Sehstörungen, Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Ödeme, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, verminderter Tränenfluss, Augenreizungen, Asthma, Atemnot und Gliederschmerzen zu beobachten.

siehe auch

Alphablocker, Betablocker

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
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• Quellen

Autorin und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autorin (SR) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Interne Review: AV

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.2.2018 geändert.
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