Carfilzomib
Arzneimittelgruppen Proteasom-InhibitorenCarfilzomib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung eines rezidivierenden multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Bindung an das 20S-Proteasom, den proteolytischen Kernpartikel des 26S-Proteasoms. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, eine Thrombozytopenie, Durchfall, Übelkeit, Fieber, Dyspnoe, Atemwegsinfektion, Husten und periphere Ödeme.synonym: Carfilzomibum, PR-171
ProdukteCarfilzomib wurde in der Schweiz im Jahr 2015 als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung zugelassen (Kyprolis®).
Struktur und EigenschaftenCarfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) liegt als kristalline Substanz vor, die in Wasser praktisch unlöslich ist. Es handelt sich um ein Peptid-Derivat, ein Tetrapeptid-Epoxyketon. Epoxyketone sind Derivate von Epoxomicin, einem Naturprodukt aus Aktinomyceten.
Carfilzomib (ATC L01XX45 
) hat antitumorale, antiproliferative und proapoptische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Bindung an das 20S-Proteasom, den proteolytischen Kernpartikel des 26S-Proteasoms. Proteasome sind grosse Proteinkomplexe, die in Zellen Proteine abbauen.
In Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason zur Behandlung eines rezidivierenden multiplen Myeloms (Mittel der 2. Wahl).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCarfilzomib ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP und wird von der Peptidase und der Epoxid-Hydrolase metabolisiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, eine Thrombozytopenie, Durchfall, Übelkeit, Fieber, Dyspnoe, Atemwegsinfektion, Husten und periphere Ödeme.
siehe auchLiteratur- Andreu-Vieyra C., Berenson J.R. Carfilzomib in multiple myeloma. Expert Opin Biol Ther, 2014, 14(11), 1685-99 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Kortuem K.M., Stewart A.K. Carfilzomib. Blood, 2013, 121(6), 893-7 Pubmed
- McBride A., Klaus J.O., Stockerl-Goldstein K. Carfilzomib: a second-generation proteasome inhibitor for the treatment of multiple myeloma. Am J Health Syst Pharm, 2015, 72(5), 353-60 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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