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Bortezomib

Bortezomib ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren zur Behandlung eines multiplen Myeloms oder eines Mantelzell-Lymphoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des 26S-Proteasoms, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird entweder intravenös oder subkutan verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Verdauungsstörungen, Müdigkeit, Fieber, Blutbildstörungen, periphere Neuropathie, Hautausschlag und Muskelschmerzen. Bortezomib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Bortezomibum, PS-341

Produkte

Bortezomib ist als Injektionspräparat im Handel (Velcade®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2005 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Bortezomib (C₁₉H₂₅BN₄O₄, M_r = 384.2 g/mol) ist ein Dipeptidyl-Derivat der Borsäure.

Wirkungen

Bortezomib (ATC L01XX32 Externer Link ) hat zytotoxische und antitumorale Eigenschaften. Es ist ein selektiver und reversibler Hemmer des 26S-Proteasoms. Das 26S-Proteasome ist ein grosser Proteinkomplex, welcher ubiquitin-gebundene Proteine abbaut, welche beispielsweise falsch gefaltet oder sonst abnorm sind. Die Hemmung führt zu einer Störung der Zellhomöostase und zum Zelltod. In Krebszellen spielen weitere Mechanismen eine Rolle. Bortezomib hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 190 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung eines multiplem Myeloms.
Zur Behandlung eines Mantelzell-Lymphoms.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird intravenös oder subkutan verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft, Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bortezomib ist ein Substrat verschiedener CYP450-Isoenzyme, hauptsächlich von CYP3A4, 2C19 und 1A2. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, Appetitmangel
Müdigkeit
Fieber
Thrombozytopenie, Anämie, Neutropenie
Periphere Neuropathie, Kopfschmerzen, Parästhesien
Atemstörungen
Hautausschlag, Gürtelrose
Muskelschmerzen

siehe auch

Carfilzomib

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Hoy S.M. Subcutaneous bortezomib: in multiple myeloma. Drugs, 2013, 73(1), 45-54 Pubmed
Kouroukis T.C. et al. Bortezomib in multiple myeloma: systematic review and clinical considerations. Curr Oncol, 2014, 21(4), e573-603 Pubmed
Romano A. et al. Bortezomib for the treatment of previously untreated multiple myeloma. Immunotherapy, 2013, 5(4), 327-52 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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