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Afatinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer EGFR-TKIs

Afatinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung eines metastasierenden, nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der kovalenten Bindung an die Kinasedomänen von EGFR, HER2 und HER4. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautausschlag, Mundschleimhautentzündung, Umlauf, trockene Haut, Appetitmangel und Juckreiz. Afatinib ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich.

synonym: Afatinibum, Afatinibi dimaleas, Afatinibdimaleat, BIBW 2992

Produkte

Afatinib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 in Form von Tabletten zugelassen (Giotrif®).

Struktur und Eigenschaften

Afatinib (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) ist ein 4-Anilin-Chinazolin-Derivat, das in Arzneimitteln als Afatinibdimaleat vorliegt, ein weisses bis braun-gelbes Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist strukturell mit anderen EGFR-TKIs verwandt.

Wirkungen

Afatinib (ATC L01XE13 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der kovalenten Bindung an die Kinasedomänen von EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor), HER2 und HER4. Das führt zu einer Hemmung des ErbB-Signalwegs. Afatinib hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 37 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung eines metastasierenden, nicht-kleinzelligen Lungenkrebses (NSCLC) im Endstadium.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Afatinib ist ein Substrat und Hemmer von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit P-gp-Inhibitoren und -Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautausschlag, Mundschleimhautentzündung, Umlauf, trockene Haut, Appetitmangel und Juckreiz.

siehe auch

Kinasehemmer, Lungenkrebs, Erlotinib, Gefitinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.4.2017 geändert.
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