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Tizanidin Arzneimittelgruppen Muskelrelaxanzien

Tizanidin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxanzien zur Behandlung von Muskelkrämpfen und Spastizität. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an zentralen alpha2-Rezeptoren. Tizanidin hat eine kurze Halbwertszeit und wird drei- bis viermal täglich oder einmal täglich in Form von Retardzubereitungen verabreicht. Es ist ein Substrat von CYP1A2 und darf nicht zusammen mit starken CYP1A2-Hemmern wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin verabreicht werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit und Müdigkeit. Tizanidin ist mit Clonidin verwandt und kann den Puls und den Blutdruck senken.

synonym: Tizanidinum, Tizanidini hydrochloridum, Tizanidinhydrochlorid

Produkte

Tizanidin ist in Form von Tabletten und retardierten Kapseln im Handel (Sirdalud®, Sirdalud® MR, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1983 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Tizanidin (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Tizanidinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser etwas löslich ist. Es ist ein Imidazolin und ein Benzothiodiazol und strukturell mit Antihypertonika wie Clonidin verwandt, was seine Effekte auf den Blutdruck und die Herzfrequenz erklärt.

Wirkungen

Tizanidin (ATC M03BX02 ) hat zentral muskelrelaxierende und krampflösende Eigenschaften. Die Effekte werden unter anderem auf den Agonismus an präsynaptische α2-Adrenorezeptoren zurückgeführt, was zu einer Hemmung der Ausschüttung exzitatorischer Neurotransmitter führt.

Indikationen

Tizanidin ist zur Behandlung schmerzhafter Muskelspasmen und Spastizität infolge Multipler Sklerose, Rückenmarksverletzungen oder Gehirnverletzungen zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Tizanidin wird aufgrund der kurzen Halbwertszeit von zwei bis vier Stunden üblicherweise drei- bis maximal viermal täglich verabreicht. Bei den retardierten Arzneiformen reicht eine einmal tägliche Einnahme aus.

Kontraindikationen

Tizanidin ist bei Überempfindlichkeit, bei stark eingeschränkter Leberfunktion und bei der gleichzeitigen Einnahme mit starken CYP1A2-Hemmern kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tizanidin wird von CYP1A2 biotransformiert und inaktiviert und hat einen hohen First-Pass-Metabolismus. Es darf deshalb nicht zusammen mit starken CYP1A2-Hemmern wie dem Antidepressivum Fluvoxamin oder dem Antibiotikum Ciprofloxacin verabreicht werden, weil sonst die Plasmaspiegel stark ansteigen können, was die unerwünschten Wirkungen verstärkt und einer QT-Intervall-Verlängerung führen kann.

Antihypertonika können zu einem tiefen Blutdruck und einem langsamen Herzschlag führen und zentral wirksame Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten zentralen Wirkungen verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, tiefer Puls, tiefer Blutdruck und Mundtrockenheit.

Selten wurde über Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Verdauungsbeschwerden, Erhöhung von Leberwerten und Muskelschwäche berichtet. Sehr selten ist eine Leberentzündung und ein Leberversagen möglich.

siehe auch

Muskelrelaxanzien, Clonidin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 29.7.2014 geändert.
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